[发明专利]具有杀虫活性的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及制备方法无效

申请号：	201210509289.0	申请日：	2012-12-03
公开（公告）号：	CN102942536A	公开（公告）日：	2013-02-27
发明（设计）人：	胡艾希;彭俊梅;申坤;欧晓明	申请（专利权）人：	湖南大学
主分类号：	C07D277/46	分类号：	C07D277/46;A01P7/04;A01P7/02
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	410082 湖***	国省代码：	湖南;43
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摘要：
搜索关键词：	具有杀虫活性丁基芳基乙基氨基噻唑制备方法
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【说明书】：

技术领域

本发明涉及新化合物的制备方法与应用，具体是4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑的合成与作为杀虫剂的应用。

背景技术

5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐是重要的医药中间体：5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐经中和，与芳香醛反应得到的化合物具有生物活性，作为COX-2抑制剂在制药中应用[湖南大学学报自然科学版，2009，36（2），70-74；中国发明专利，CN 101492426]。中国发明专利（CN102070556A，2011.5.25公开；CN102067845A，2011.5.25公开）制备了5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑氢溴酸盐。

发明内容

本发明的目的在于提供化学结构式I 所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐：

式中Y₁选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Y₂、Y₄选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Y₃选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自：C₁~C₂烷基、C₃~C₄直链或支链烷基、含氯C₁~C₂的烷基、含氯C₃~C₄的直链或支链烷基、或式Ⅱ所示的芳基：

式Ⅱ中R₁、R₅选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R₂、R₄选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R₃选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基。盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。

本发明的目的在于提供的4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-(3,5-二硝基苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。

本发明的目的在于提供的4-叔丁基-5-[1-(2，4-二氯苯基)-2-硝乙基]-2-(2，6-二氟苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。

本发明的目的在于提供的4-叔丁基-5-[1-(2，4-二氯苯基)-2-硝乙基]-2-(3，5-二硝基苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。

本发明的目的在于提供4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：

或

本发明的目的在于提供4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐在制备杀虫剂中的应用。

本发明与现有技术相比具有如下优点：

本发明首次制备了4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐。发现4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐具有杀虫活性。

具体实施方式

以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定。

实施例 1

4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-氨基噻唑氢溴酸盐的制备