[发明专利]云南藤黄活性化合物在制备抑制食管癌转移的药物或治疗食管癌的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，涉及云南藤黄活性化合物Guttiferone K和Oblongifolin C的医药新用途，具体为一种将该化合物用于制备抑制食管癌转移或治疗食管癌的药物。

背景技术

远端转移，又称肿瘤恶性转移，是指肿瘤细胞从原始发生的部位经由侵入循环系统，转移到身体其他部位继续生长的过程。通常良性肿瘤不会产生肿瘤转移，而发生转移的病患预后情形都非常差。癌细胞会转移到身体各部位，让治疗变得更为困难，几乎不可能使用外科手术切除根治，多半只能用大范围的放射治疗或化疗来抑制已转移的癌细胞继续扩散生长。事实上癌症病患的死亡常是在发生远端转移之后，由于癌细胞转移到身体各重要器官持续生长，影响身体正常功能而导致死亡。所以一般远端转移的发生与否，常被视作癌症患者病程的严重程度以及治疗效果的指标。

藤黄属(Garcinia L.)植物在我国有21种，分布于广东，广西，云南等南部省区。传统中药材藤黄(gamboge)来源于藤黄(G.hanburyi)的树脂，具有消肿攻毒、止血杀虫功效，用于治疗痈疽肿毒、顽藓恶疮和外出血等症。藤黄属主要成分之一是xanthone类化合物。从藤黄中分离鉴定的笼状xanthone成分藤黄酸(gambogic acid)，已成为了抗肿瘤研究的热点，我国学者正在对其开发成注射液。

食管癌，又称为食道肿瘤，是常见恶性肿瘤之一。食道的肿瘤会导致吞咽困难、喉管疼痛。食管癌系指由食管鳞状上皮或腺上皮的异常增生所形成的恶性病变，其发展一般经过上皮不典型增生、原位癌、浸润癌等阶段。小的且没有转移的肿瘤可靠外科手术治疗。然而，侵犯性强的肿瘤则须靠化学疗法、放射线疗法或合并使用治疗，进展远不及预期的结果且造成极大的副作用。此病的预后要看病症不同的程度而定，但普遍来说都是极差的。在本发明中，从云南藤黄中提取获得的天然活性化合物Guttiferone K和Oblongifolin C，能显著抑制食管癌细胞的迁移和侵袭能力，具有潜在的治疗食管癌转移的活性。

发明内容

本发明旨在提供云南藤黄活性化合物Guttiferone K和Oblongifolin C的医药新用途，用于制备抑制食道癌转移的药物或治疗食管癌的药物。

本发明还提供了以云南藤黄活性化合物Guttiferone K和Oblongifolin C为活性成分的抑制食道癌转移的药物或治疗食管癌的药物。

本发明技术方案为，将结构如式（I）所示的云南藤黄活性化合物应用于制备抑制食管癌转移的药物或治疗食管癌的药物，其中R=H或4-甲基3-丁烯基。

式（I）

即，将Guttiferone K（藤黄酮K）和Oblongifolin C应用于制备抑制食管癌转移的药物或治疗食管癌的药物。药物剂型为药学上可接受的剂型，如片剂、胶囊剂、酒剂、酊剂、口服液、丸剂、散剂或滴丸。

一种治疗抑制食道癌转移的药物或治疗食管癌的药物，以Guttiferone K（藤黄酮K）和Oblongifolin C为活性成分，其剂型为药学上可接受的剂型，如片剂、胶囊剂、酒剂、酊剂、口服液、丸剂、散剂或滴丸。

云南藤黄活性化合物Guttiferone K（藤黄酮K）和Oblongifolin C的结构分别如式（II）和式（III）所示，两者均为从云南藤黄中提取的化合物。

式(II)

式(III)

通过体内体外实验研究，发现Guttiferone K（简称GK）和Oblongifolin C（简称OC）能够显著性地抑制食管癌迁移和侵袭。它们首次被确认为潜在性的抑制食管癌转移的活性化合物，可以潜在性的治疗食管癌发生发展、转移和预后。该化合物可用于制备抑制食道癌转移的药物或治疗食管癌的药物，能够抑制食管癌细胞的转移和侵袭，防止癌细胞的扩散和转移。本发明实现了中药藤黄作为制备治疗食管癌药物的应用，开拓了中药藤黄应用范围和药物价值，为中医药学的发展作出创造性贡献。

附图说明

图1为云南藤黄活性化合物Guttiferone K抑制人食管癌细胞Eca109划痕迁移24小时后的显微镜照片。

图2为云南藤黄活性化合物Oblongifolin C抑制人食管癌细胞Eca109划痕迁移24小时后的显微镜照片。