[发明专利]一种水溶性二吡咯化合物的制备方法及用途

权利要求书

1.一种水溶性二吡咯化合物，其特征是具有下述结构： 

其中，R₁处于苯环的邻位或间位或对位，为木糖基，或阿拉伯糖基，或核糖基，或来苏糖基，或核酮糖基，或木酮糖基，或葡萄糖基，或果糖基，或甘露糖基，或半乳糖基，或赤藓糖基，或苏阿糖基，或阿洛糖基，或阿卓糖基，或古罗糖基，或艾杜糖基，或塔罗糖基，或乳糖基； 

R₂＝H或Br或I； 

M＝B或Zn或Cu或Fe其它金属元素； 

X＝F或Cl或OCH₃或OCH₂CH₃。 

2.一种水溶性二吡咯化合物的制备方法，其特征是①通过将糖基苯甲醛、2，4-二甲基吡咯、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌与三氟化硼反应，得到二吡咯；②N-溴代丁二酰亚胺或碘/氢碘酸进行溴代或碘代反应；③甲醇钠脱乙酰基得到水溶性二吡咯化合物。 

3.根据权利要求2所述的方法，其特征是包括如下步骤： 

①将0.9-1.5g糖基苯甲醛和0.5-2.4g 2，4-二甲基吡咯溶于40-50mL二氯甲烷中，在0.1mL三氟乙酸的催化下反应10-20min，然后加入0.7-3.4g 2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌反应1-1.5h，再向反应液中加入1.3-12mL三乙胺，反应15-30min后再加入1.1-11mL的三氟化硼乙醚，反应4-8h，终止反应，纯化分离得到二吡咯化合物。②将0.8-1.3g二吡咯化合物、0.7-3.6g N-溴代丁二酰亚胺和0.3-1.6g偶氮二异丁腈溶于50mL四氯化碳中，80℃下回流反应30min，纯化分离得到溴代二吡咯化合物。③将0.78-1.8g二吡咯和0.63-1.3g碘溶于50mL乙醇中，再加入0.35-0.7g氢碘酸，60℃下回流反应20min。用硫代硫酸钠水溶液洗涤，二氯甲烷萃取，纯化分离得到碘代二吡咯化合物。④将0.8g二吡咯化合物或溴代二吡咯化合物或碘代二吡咯化合物溶解于40mL二氯甲烷中，滴加1M甲醇钠的甲醇溶液至TLC检测无原料，再滴加1M冰乙酸的甲醇溶液进行中和，纯化分离得到水溶性二吡咯化合物。 

4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征是所述糖基苯甲醛为邻或间或对位含有糖基的苯甲醛，其中所述糖基为木糖基，或阿拉伯糖基，或核糖基，或来苏糖基，或核酮糖基，或木酮糖基，或葡萄糖基，或果糖基，或甘露糖基，或半乳糖基，或赤藓糖基，或苏阿糖基，或阿落糖基，或阿卓糖基，或古罗糖基，或艾杜糖基，或塔罗糖基，或乳糖基。 

5.权利要求1所述的水溶性二吡咯化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。