[发明专利]联苯环辛烯型木脂素及其微生物转化产物和用途

权利要求书

1.具有通式（I）的联苯环辛烯型木脂素类化合物，其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物：

          （I）

式中：

   所述的结构为联苯S构型TBC八元环构象、联苯R构型TBC八元环构象或联苯S构型TB八元环构象；

R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆是氢，羟基，甲氧基，当归酸酯，乙酸酯、苯甲酸酯、顺芷酸酯或邻位亚甲二氧基；

R₇，R₈是氢，羟基，甲氧基，酮基，当归酸酯，乙酸酯、苯甲酸酯、顺芷酸酯，可以与氧原子形成三元氧桥，或与R₃，R₄位形成大环内酯，若为手型中心，其构型可为S型或R型；

R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂是氢，甲基，羟基，酮基或双键，若为手型中心，其构型可为S型或R型。

2.以通式（I）为底物，采用微生物转化法得到的化合物及其衍生物、立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，所述化合物优选： 

。

4.根据权利要求1-3任何一项所述的化合物，其特征在于，所述的化合物从五味子中提取得到。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，所述的药学上可接受的盐是指与盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、碳酸，甲酸、乙酸、琥珀酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸、苯甲酸、对甲基苯磺酸、甲基磺酸、萘磺酸、葡萄糖酸，氢氧化钠、氢氧化钾，氢氧化钙，氨，乙醇胺，二乙醇胺，三乙醇胺，N-甲基葡萄糖胺，三-（羟甲基）-甲胺形成的化学计量形式和非化学计量形式的盐。

6.根据权利要求1-3任何一项所述的化合物，其特征在于：所述的化合物和一种或多种药用载体组合成药物组合物，使之与适宜的赋形剂相结合，制成口服给药的内用剂型及非口服给药的注射剂和外用剂型。

7.一种药物组合物，包含权利要求1-3中任何一项所述化合物中的两种或多种。

8.权利要求1-3任何一项所述的化合物或权利要求7或8所述的组合物在制备预防和治疗与小胶质细胞活化相关疾病药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的与小胶质细胞活化相关的疾病包括阿尔茨海默疾病，Creutzfeldt-Jakob病，缺血性中风等中枢神经炎症疾病。