[发明专利]一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法。

背景技术

    随着社会经济的发展和人们生活方式的改变，我国高血压患病率呈持续增长趋势。卫生部统计资料表明，我国城市人口心脑血管疾病死亡率为200/10万人，农村为142/10万人，分别约占死亡构成的37%和28%，居死亡原因首位。 

阿托伐他汀钠的化学名称为：〔R-(R,R)〕-2-(4-氟苯基)-β，α-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-〔（苯胺）羟基〕-1H-吡咯-1-庚酸钠三水合物，是近年合成的选择性、竞争性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-C_OA）还原酶抑制剂，降脂作用高于其他HMG-C_OA还原酶抑制剂。原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高血脂症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钠可与其它降脂疗法合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

目前，阿托伐他汀钠的制备工艺还不成熟，主要剂型为片剂，制备胶囊的工艺方法鲜少，而胶囊剂比片剂具有崩解快、生物利用度高、存储携带方便等优点，研究出一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，具有十分重要的临床应用和广泛的市场前景。

发明内容

本发明的旨在提供一种崩解迅速、溶出度好、生物利用度高的阿托伐他汀钠胶囊剂及其制备方法。

为实现上述发明目的，本发明一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，其具体实施方案为：

本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，其特征在于制剂技术包括有两种：

第一种：使用辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，直接填充于胃溶型空心胶囊内。

第二种：使用辅料将无定形阿托伐他汀钠制成颗粒，或制成粉末，或制成颗粒和粉末。然后填充于胃溶型空心胶囊内。

本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，所选辅料为制药领域常规应用的辅料，优选辅料选自乳糖、蔗糖、滑石粉、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、聚山梨酯80、二氧化硅、硬脂酸镁、淀粉和预胶化淀粉中的一种或多种。

本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，优选辅料：无定形阿托伐他汀钠的比例为6:1～35:1（W/W）。

本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，优选制成胶囊剂方式：将羟丙基甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5%～90%(V/V)的乙醇中，制成0.1%～14%的浓度（g/ml）；或将淀粉或糊精混悬于沸水中，制成1%～10%的浓度（W/W）。

本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，在进一步的实施方案中，本方明的制剂技术特征在于辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，用粘合剂制湿粒，然后在低于55℃的温度下，或在低于55℃的减压干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心胶囊内。

本发明涉及由所述的制剂技术制成的药物制剂，优选每一粒药物在所述药物制剂中含有10mg的阿托伐他汀。

本发明具有以下优点：

1.     本发明工艺简单，操作方便，符合企业工业化生产。

2.     本发明药物溶出度好，生物利用度高，患者药品顺应性好。

3.     本发明阿托伐他汀钠的胶囊于临床应用有极重要的作用，极具开发前景。

具体实施方式

    下面的实施仅为了更详细的说明本发明，但不以任何形式限制本发明。

实施例1

首先，称取处方量的无定形阿托伐他汀钠和药用辅料，然后将辅料羟丙基甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5%～90%(V/V)的乙醇中，制成0.1%～14%的浓度（g/ml）；或将淀粉或糊精混悬于沸水中，制成1%～10%的浓度（W/W）。再将辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，直接填充于胃溶型空心胶囊内。

实施例2

首先，称取处方量的无定形阿托伐他汀钠和药用辅料，然后将辅料羟丙基甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5%～90%(V/V)的乙醇中，制成0.1%～14%的浓度（g/ml）；或将淀粉或糊精混悬于沸水中，制成1%～10%的浓度（W/W）。辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，用粘合剂制湿粒，然后在低于55℃的温度下，或在低于55℃的减压干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心胶囊内。