[发明专利]1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物及制备方法和用途有效
| 申请号: | 201210495034.3 | 申请日: | 2012-11-29 |
| 公开(公告)号: | CN103130632A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
| 发明(设计)人: | 周有骏;刘嘉;郑灿辉;周峰;任晓慧;朱驹;吕加国;刘娜 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学;江苏正大天晴药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07C49/755 | 分类号: | C07C49/755;C07C45/74;C07C221/00;C07C225/22;C07C41/18;C07C43/23;C07C201/12;C07C205/45;A61K31/09;A61K31/12;A61K31/136;A61P35/00;A61P15/14 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 甲基 酮类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.式(I)所示1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物或其药学上可接受的盐,
其中,取代基R1位于5、6、7、8位,是单、双或多取代,取代基R1选自下列基团中的一种、两种或多种:C1-8的直链或支链烷氧基、C1-8的直链或支链烷基、卤素、亚甲二氧基,当R1为双或多取代时,取代基可以相同或不同;
取代基R2位于2’、3’、4’、5’、6’位,可以是未取代的,单取代的、双取代的或多取代的,所述的取代基选自下列基团中的一种、两种或多种:C1-8的直链或支链烷氧基、C1-8的直链或支链烷基、C1-8的直链或支链卤代烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、酯基、酰胺基、氨基或取代的氨基,当R2为双或多取代时,取代基可以相同或不同;
取代基X为:C=O、CHOR3或C=NR4,其中,R3代表氢、酰基、C1-8的直链或支链烷基、取代芳基;R4代表氢、酰基、C1-8的直链或支链烷基、取代芳基;
其中,当取代基R1为6位的甲氧基单取代时,R2不能是未取代的,且不能是4’位单取代的Br、CF3、氰基、硝基或甲氧基,且不能是3’位单取代的C1;
所述药学上可接受的盐为无机酸盐、有机酸盐或氨基酸盐。
2.根据权利要求1所述的1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物,其特征在于,所述取代基R1为单取代的C1-4的直链或支链烷氧基。
3.根据权利要求2所述的1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物,其特征在于,所述取代基R1为单取代的甲氧基。
4.根据权利要求3所述的1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物,其特征在于,所述取代基R1为5-OCH3、6-OCH3或7-OCH3。
5.根据权利要求1-4任一项所述的1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物,其特征在于,所述取代基R2位于2’、3’、4’、5’或6’位,可以是未取代的、单取代的、双取代的或多取代的,所述的取代基选自下列基团中的一种、两种或多种:甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、单氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、单溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、羟基、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基或丙基氨基,当R2为双或多取代时,取代基可以相同或不同。
6.根据权利要求5所述的1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物,其特征在于,取代基R2位于2’、3’、4’、5’或6’位,可以是未取代的、单取代的、双取代的或三取代的,所述的取代基选自下列基团中的一种、两种或三种:甲氧基、甲基、叔丁基、三氟甲基、羟基、氯、溴、硝基或二甲基氨基,当R2为双或三取代时,取代基可以相同或不同。
7.根据权利要求6所述的1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物,其特征在于,取代基R2可以是未取代的、单取代的、双取代的或三取代的,所述的取代基选自下列基团中的一种、两种或三种:2’-OCH3、3’-OCH3、4’-OCH3、5’-OCH3、3’-OH、4’-OH、4’-CH3、4’-C(CH3)3、4’-CF3、2’-Cl、3’-Cl、4’-Cl、6’-Cl、4’-Br、4’-N(CH3)2或4’-NO2,当R2为双或三取代时,取代基可以相同或不同。
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