[发明专利]一种可用于麻醉剂的化合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药化学领域以及用于调节脑兴奋的有机化合物的和方法。

背景技术

麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。根据其作用范围可分为全身麻醉药及局部麻醉药，全身麻醉药及局部麻醉药根据其作用特点和给药方式不同，又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药最早有李时珍的麻沸散可局部麻醉，疗效甚好。 

麻醉药分全身麻醉药和局部麻醉药两种。全身麻醉药由浅入深抑制大脑皮层，使人神志消失。局部麻醉对神经的膜电位起稳定作用或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动的传导，起局部麻醉作用。 

全身麻醉药用于大型手术或不能用局部麻醉药的患者。最早使用的全身麻醉药是笑气，它性能稳定，适合任何方式麻醉，但有易缺氧、麻醉者不够稳定等缺点。后来改用乙醚作全身麻醉药，它有麻醉状况稳定、肌肉松弛良好，便于手术等优点。但它易燃、置放过久会产生过氧化物。使用乙醚时应绝对避火和经检查无过氧化物。 

局部麻醉药适用于小型手术或局部手术的麻醉药。使用局部麻醉药时，需加一点血管收缩剂，如肾上腺素。最常用的局部麻醉剂是普鲁卡因盐酸盐，用于局麻是0.5～1％的溶液，每次用量不能超过1g，静脉注射常用0.1％的溶液。其他如丁卡因盐酸盐、利多卡因盐酸盐，都能用作局部麻醉剂。它们的功能跟普鲁卡因大同小异，价格都比普鲁卡因盐酸盐高，常给普鲁卡因过敏者使用。 

需要特别注意的是，麻醉药与麻醉药品是两个不同的概念。麻醉药指可以使人失去知觉的药物，主要指痛觉。 

麻醉药品（Habitforming Drug）系指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品，使用和贮存应严格管理。

现有技术中存在多种麻醉剂，但这些麻醉剂都有不同程度的副作用，仍需要开发有效且无副作用的化合物。

发明内容

 本发明目的在于提供一种可用于麻醉剂的有机化合物及其组合物。

所述可用于麻醉剂的有机化合物，其具有如下化学结构式

 I。

优选地，其是晶体，所述晶体属于斜方晶系，其空间群为P2₁，a=7.81 ?，b=6.54 ?，c=3.21 ?，β=89.5°，V=163.96 ?³。

所述的有机化合物和药物上可接受的载体制备成可用于麻醉剂的组合物；

本发明的药物组合物可以用能达到它们预定目的的任何一种方式给药。例如，可以通过胃肠外、皮下、静脉内、肌内、腹膜内、经皮或经颊途径给药。另一方面，或者并行地，可以通过口服途径给药。给药剂量将取决于接受者的年龄、健康状况，和体重，并行治疗的种类，如采有的话，治疗频率以及所需作用的性质。

本发明的药物组合物以自身已知的方式生产，例如利用常规的混合、制粒、制糖衣丸、溶解或冷冻干燥过程。于是，用于口服的药物制剂可以这样得到：将活性化合物，其可有利地微粉化，与团体赋形剂混合。

可选地研磨所得混合物并对该颗粒混合物进行加工，可选地，在加入了合适的助剂后进行加工，从而得到片剂或糖衣丸芯。合适的赋形剂特别是：填充剂诸如糖类，例如乳糖或羔糖，甘露糖醇或山梨糖醇，纤维素制剂和/或磷酸钙，例如磷酸三钙或磷酸氢钙，以及粘合剂诸如淀粉糊剂，使用例如玉米淀粉、小麦淀粉、稻米淀粉、马铃薯淀粉、明胶、西黄著胶、甲基纤维素、美圣丙甲基纤维素、数甲基纤维素纳和/或聚乙烯吮咯炕嗣。如需要，可以加入崩解剂(诸如上述淀粉以及羧甲基淀粉、交联聚乙烯吭咯炕翻、琼脂或藻酸)或其盐，诸如藻酸钩。助剂尤其是流动调节剂和润滑剂，例如二氧化硅、滑石、硬脂酸或其盐，诸如硬脂酸候或硬脂酸钙，和/或聚乙二醇。糖衣丸芯有合适的包衣，如果需要，该包衣是能抗胃液的。为此目的，可以使用浓缩糖溶液，它可可选地含有阿拉伯胶、滑石、聚乙烯吮咯炕嗣、聚乙二醇和/或二氧化钛、漆溶液和适宜的有机溶剂或溶剂混合物。

为了生产抗胃液的包衣，使用合适的纤维素制剂(诸如乙酰纤维素邻苯二甲酸醋或羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸醋)的溶液。例如，为了鉴别或为了描绘活性化合物剂量的联合形式的特征，可以向片剂或糖衣丸芯包衣中加入染料或颜料。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明作进一步说明。应该理解的是，本发明实施例所述制备方法仅仅是用于说明本发明，而不是对本发明的限制，在本发明的构思前提下对本发明制备方法的简单改进都属于本发明要求保护的范围。

制备实施例1