[发明专利]19-羧基穿心莲内酯衍生物、制备方法及其医药用途无效
| 申请号： | 201210488589.5 | 申请日： | 2012-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN102964320A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 薛晓文;陈东升;宋雅萍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D307/60 | 分类号： | C07D307/60;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 19 羧基 穿心莲 内酯 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.一种19-羧基穿心莲内酯衍生物，其特征在于具有如通式(1)所示的结构：
其中，R1为取代或未取代C1～8脂肪族酰基、取代或未取代的苯甲酰基；R2为氢、取代或未取代C1～8脂肪族酰基、取代或未取代的苯甲酰基；R3为氢、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代的苯基。
2.根据权利要求1所述的一种19-羧基穿心莲内酯衍生物，其特征在于：所述的脂肪族酰基的取代基为1～8个碳的直链或支链式胺基、1～8个碳的直链或支链式烷氧基、取代或未取代的芳香基。
3.根据权利要求1所述的一种19-羧基穿心莲内酯衍生物，其特征在于：所述的烷基的取代基为1～8个碳的直链或支链式胺基、1～8个碳的直链或支链式烷氧基、取代或未取代的芳香基。
4.根据权利要求1、2或3所述的一种19-羧基穿心莲内酯衍生物，其特征在于：所述的苯甲酰基、苯基及芳香基的取代基为氟、氯、溴、胺基、乙酰胺基、羟基、甲氧基。
5.根据权利要求1至4所述的一种19-羧基穿心莲内酯衍生物，其特征在于：所述的优选化合物为：
14-O-乙酰基-19-羧基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-19-羧基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-19-甲氧羰基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-19-苄氧羰基穿心莲内酯；
14-O-苯甲酰基-19-羧基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-苯甲酰基-19-羧基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-苯甲酰基-19-甲氧羰基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-苯甲酰基-19-苄氧羰基穿心莲内酯；
14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-羧基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-羧基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-甲氧羰基穿心莲内酯；
3-O-乙酰基-14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-苄氧羰基穿心莲内酯。
6.根据权利要求1所述的一种19-羧基穿心莲内酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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