[发明专利]6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素及其制备和应用

说明书

技术领域

本发明属于中医药技术领域，具体涉及一种6，9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素、其制备方法及其用途。 

背景技术

黑老虎为五味子科南五味子属植物冷饭团Kadsura coccinea(Lem.)A.C.Smith的根和蔓茎，别名过山龙、钻地风等，其根皮干燥，外表略粗糙，质脆，呈棕褐色，内表面红棕色，气芳香，味微苦涩，主要分布于我国江西、湖南、福建、广西、四川、云南等地。味辛、微苦，性温。具有行气止痛、散瘀通络的功效，主要用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、胃病及妇科病等。现代医学研究表明黑老虎具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗肝纤维化等作用。近年来，随着对其化学成分、药理活性等方面研究的逐步展开，发现其活性成分丰富，在抗肿瘤、抗病毒等方面显示出重要的潜在药用价值。 

在1985年以前几乎没有关于黑老虎化学成分方面的文献报道，在此之后，国内外学者对黑老虎的化学成分进行了一系列研究，已经发现的化学成分主要包括木脂素类和三萜类，其次还有单萜类、倍半萜类、甾体类、氨基酸等成分，其中黑老虎中的木脂素类和三萜类化合物是近年来的研究热点。 

目前已报道从黑老虎中分离并鉴定的联苯环辛二烯型木脂素类成分归为三大类，即常见联苯环辛二烯型、螺苯骈呋喃联苯环辛二烯型和6，9-氧桥联苯环辛二烯型木脂素类，其中，6，9-氧桥联苯环辛二烯型木脂素类化合物骨架包括以下两种： 

具体地，L结构式中，R₁+R₂＝CH₂，R₃＝R₄＝CH₃，M结构式中，R＝OCH₃。 

另外，文献Isolation and X-ray structure determination of a neolignan from clerodendron-inerme seeds(参见：Phytochemistry，1981，20，2757)中公开了一种6，9-氧桥联苯环辛二烯型木脂素，并认为其立体结构式如化合物1所示： 

但是在之后的文献Kadsulignans L-N，three dibenzocyclooctadiene lignansfrom Kadsura coccinea(Phytochemistry，1994，38，241)中，其立体结构式又被更新为化合物2： 

并且上述两篇文献报道的化合物核磁，CD数据完全一致，因此报道的6，9-氧桥联苯环辛二烯型木脂素的立体结构式应该如化合物2所示。亦即意味着，化合物1从未被分离和报道过。 

另外，申请号为200910027427.X的中国发明专利申请公开文件公开了一种联苯环辛烯类木脂素及其制备方法，包括以下步骤：以黑老虎KADSURACOCCINEA(LEM.)A C.的根和茎为原料，粉碎后用体积浓度为50～95％的丙酮水溶液提取1～10次，每次5～50小时，合并提取液，浓缩后得到浸膏，再依次用环己烷、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇进行萃取，将氯仿层部分用硅胶柱进行柱层析，即得到所述联苯环辛烯类木脂素，其化学结构式为： 

其中R₁为-COCH＝CHCH(OCH₃)₂。该木脂素具有良好的抗炎功效，在制备抗炎药物中具有良好的应用前景，具有显著的积极意义。 

申请号为201110122471.6的中国发明专利申请公开了一种联苯环辛烯类化合物，其制备方法及其应用。所述联苯环辛烯类化合物的结构如下所示： 

式中，R₂为-OCOCH(CH₃)CH₂CH₃；试验证明，该化合物具有良好的抗炎功效，在制备抗炎药物中具有良好的应用前景，具有显著的积极意义。 

发明内容

本发明的目的是提供一种6，9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素。 

为达到上述发明目的，本发明采用的技术方案是：一种6，9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素，所述6，9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素由一对互变异构体组成，所述互变异构体为以下化学结构式表示的化合物1和化合物2： 

上述技术方案中，化合物1和化合物2为互变异构体，在室温下(化合物1和化合物2为无色结晶)，化合物1和化合物2之间的互变是可逆的，无法 单独分离。