[发明专利]一种奥沙利铂脂质体及其应用有效

专利信息
申请号: 201210487269.8 申请日: 2012-11-23
公开(公告)号: CN103181898A 公开(公告)日: 2013-07-03
发明(设计)人: 曾昭武;肖人钟;谢恬;王小丽;王俊洁;周广林;刘星言 申请(专利权)人: 杭州师范大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/282;A61P35/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;俞慧
地址: 310036 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 奥沙利铂 脂质体 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种奥沙利铂脂质体,其特征在于所述奥沙利铂脂质体的制备原料包括奥沙利铂、磷脂、胆固酸和泊洛沙姆F68。

2.如权利要求1所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于:磷脂与胆固醇的质量比为3~8:1,奥沙利铂与磷脂的质量比为1:30~60,泊洛沙姆F68与磷脂的质量比为1:5~15。

3.如权利要求1所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于所述奥沙利铂脂质体的制备包括如下步骤:

取磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中,然后滴入奥沙利铂的水溶液,搅拌,超声,旋转蒸发除去有机溶剂,待凝胶塌陷后,加入含泊洛沙姆F68的水溶液,继续蒸发,高压均质,用水定容,用切向流膜包进行超滤,用水作为置换液体,重复超滤,调整混悬液体积即得。

4.如权利要求1~3之一所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于:所述的磷脂是天然卵磷脂、大豆磷脂、合成磷脂中任选一种或几种的混合。

5.如权利要求1~3之一所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于:所述的有机溶剂为氯仿、二氯甲烷或乙醚。

6.如权利要求5所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于:有机溶剂与奥沙利铂水溶液的体积比为2~4:1。

7.如权利要求3所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于所述的高压均质条件为:压力200~800 bar,时间2~8 min。

8.如权利要求3所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于:磷脂与胆固醇的质量比为6:1,奥沙利铂与磷脂的质量比为1:50,泊洛沙姆F68与磷脂的质量比为1:10,有机溶剂与奥沙利铂水溶液的体积比为3:1。

9.如权利要求8所述的奥沙利铂脂质体,其特征在于所述奥沙利铂脂质体按照如下步骤制备:

取卵磷脂、胆固醇溶于二氯甲烷中,然后滴入奥沙利铂的水溶液,搅拌,超声,旋转蒸发除去有机溶剂,待凝胶塌陷后,加入含泊洛沙姆F68的水溶液,继续蒸发,于300bar条件下高压均质4min,用水定容,用切向流膜包进行超滤,用水作为置换液体,重复超滤3次,调整混悬液体积即得奥沙利铂脂质体。

10.如权利要求1所述的奥沙利铂脂质体在制备治疗消化道肿瘤药物中的应用。

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