[发明专利]用于治疗口腔溃疡的乙酰半胱氨酸含漱液及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，涉及一种乙酰半胱氨酸含漱液。 

背景技术

中国每年有约320万癌症病人，已经对我国国民健康构成巨大威胁。放、化疗以及进行骨髓移植治疗已成为患者抗癌的常规手段，能够收到显著的治疗效果。但这些手段在抑制癌变细胞的同时也对人体自身免疫系统造成不同程度的损害，伴随各类感染的发生。而作为非角质化的部位，口腔粘膜发生溃疡是接受放疗患者最容易出现的并发症，尤其是接受头部放疗的患者，其口腔溃疡发病率接近100%。口腔溃疡的症状主要表现为：粘膜红斑、水肿、溃疡，同时疼痛难忍，妨碍患者进食等。口腔溃疡的发生不仅影响了癌症患者的生活质量，更为重要的是会干扰其治疗的预期进程，甚至部分患者由于严重口腔溃疡而中断治疗。目前，临床医师对于此类患者口腔溃疡的护理与治疗缺乏有效的药物与手段。临床上，对于上述问题常见的处理手段比较保守，局限在加强口腔护理，食盐水冲洗，定期刷牙，避免辛辣，热，酸性或粗糙食物，避免饮酒与吸烟以及用冰块进行物理方法缓解等方面。因此，针对此类病人的诉求，有针对性的开发口腔溃疡治疗新药，对于改善癌症病人的生存状态，丰富国内癌症辅助治疗的手段具有重要的现实意义。 

乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine)是细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)的前体物质，它可以直接清除体内自由基，增强机体抗氧化应激能力，并可减少炎性细胞因子、趋化因子和黏附分子产生。此外，乙酰半胱氨酸还可以调节机体免疫状态和细胞凋亡程序。由于乙酰半胱氨酸具有显著的抗氧化活性以及调节机体免疫功能的药理作用，同时，氧化应激反应与炎症反应之间存在着多种错综复杂而又密切的联系。因此，对乙酰半胱氨酸药用价值的深入挖掘与开发有着巨大的现实意义。 

发明内容

本发明的目的是提供一种用于治疗口腔溃疡的乙酰半胱氨酸含漱液。 

本发明的第二个目的是提供一种用于治疗口腔溃疡的乙酰半胱氨酸含漱液的制备方法。 

本发明的技术方案概述如下： 

用于治疗口腔溃疡的乙酰半胱氨酸含漱液的制备方法，包括如下步骤： 

按质量，将少量纯化水冷却至5～20℃，加入1-30份乙酰半胱氨酸，搅拌混合，在搅拌 下，用氢氧化钠水溶液或氢氧化钾水溶液调节pH值至5.0～7.0，待乙酰半胱氨酸溶解后，在5～20℃条件下，加入0.1～1份溶液稳定剂、0.01～0.2份矫味剂和0.1～2份防腐剂混合；再加入5～25份泊洛沙姆，搅拌至泊洛沙姆溶解，静置12～24h，过滤，滤液加纯化水至100份，即制得用于治疗口腔溃疡的乙酰半胱氨酸含漱液。 

所述溶液稳定剂由质量比为1：2-6的螯合剂和溶液缓冲剂组成，所述螯合剂为乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸钠，所述溶液缓冲剂为柠檬酸钠。 

所述矫味剂由质量比为1：0.2-0.6的甜味剂与香精组成，所述甜味剂为蔗糖，糖精钠，甜菊素，三氯蔗糖、木糖醇或赤藓糖醇；所述香精为草莓香精、桂花香精、薄荷香精或柠檬香精。 

所述防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸丙酯。 

上述方法制备的用于治疗口腔溃疡的乙酰半胱氨酸含漱液。 

本发明的优点： 

本发明的含漱液同时兼备了迅速止痛、防治溃疡，特别是具有能够抑制接受放、化疗以及骨髓移植治疗患者溃疡的持续扩大以及促进创面愈合的药用功效。本发明的方法工艺简单，易于实现工业化规模生产，且产品稳定性高、活性成分单一明确、质量可控性好，丰富了临床癌症辅助治疗用药的品种，为放疗病人的护理工作提供了良好的选择。 

本制剂均匀性好，稳定性强，粘度适中，工艺稳定，成本低。对多种原因引起的口腔溃疡能够起到迅速缓解疼痛，阻断溃疡加剧，加速溃疡面愈合的效果。 

附图说明

图1为接受辐射前正常口腔粘膜照片。 

图2为空白组接受辐射后口腔粘膜照片。 

图3为高剂量组接受辐射后口腔粘膜照片。 

图4为中剂量组接受辐射后口腔粘膜照片。 

图5为低剂量组接受辐射后口腔粘膜照片。 

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。但这些实施例的目的是为了使本领域的技术人员能够更好地理解本发明，并不构成对本发明的限制。