[发明专利]一种奥沙利铂长循环脂质体及其应用

权利要求书

1.一种奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于所述奥沙利铂长循环脂质体的制备原料包括奥沙利铂、磷脂、胆固酸、泊洛沙姆F68和聚乙二醇单硬脂酸酯。

2.如权利要求1所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于：磷脂与胆固醇的质量比为3～8：1，奥沙利铂与磷脂的质量比为1：30～60，泊洛沙姆F68与磷脂的质量比为1：5～15，聚乙二醇单硬脂酸酯与磷脂的摩尔比为2～15：100。

3.如权利要求2所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于所述奥沙利铂长循环脂质体的制备包括如下步骤：

取磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中，然后加入奥沙利铂的水溶液，搅拌，超声，旋转蒸发除去有机溶剂，待凝胶塌陷后，加入含泊洛沙姆F68、聚乙二醇单硬脂酸酯的水溶液，继续蒸发，高压均质，用水定容，用切向流膜包进行超滤，用水作为置换液体，重复超滤，调整混悬液体积即得。

4.如权利要求1～3之一所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于：所述的磷脂是天然卵磷脂、大豆磷脂、合成磷脂中任选一种或几种的混合。

5.如权利要求1～3之一所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于：所述的聚乙二醇单硬脂酸酯中聚乙二醇分子量为2000～6000。

6.如权利要求1～3之一所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于：所述的有机溶剂为氯仿、二氯甲烷或乙醚。

7.如权利要求3所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于：有机溶剂与奥沙利铂水溶液的体积比为2～4：1。

8.如权利要求3所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于所述的高压均质条件为：压力200～800 bar，时间2～8 min。

9.如权利要求1所述的奥沙利铂长循环脂质体，其特征在于磷脂与胆固醇的质量比为6：1，奥沙利铂与磷脂的质量比为1：50，泊洛沙姆F68与磷脂的质量比为1：10，聚乙二醇单硬脂酸酯与磷脂的摩尔比为5：100，所述奥沙利铂长循环脂质体按照如下步骤制备：

取卵磷脂、胆固醇溶于二氯甲烷中，然后加入奥沙利铂的水溶液，二氯甲烷与奥沙利铂水溶液的体积比为3：1，搅拌，超声，旋转蒸发除去有机溶剂，待凝胶塌陷后，加入含泊洛沙姆F68、聚乙二醇单硬脂酸酯的水溶液，继续蒸发，于400bar条件下高压均质5min，用水定容，用切向流膜包进行超滤，用水作为置换液体，重复超滤3次，调整混悬液体积即得奥沙利铂长循环脂质体。

10.如权利要求1所述的奥沙利铂长循环脂质体在制备治疗消化道肿瘤药物中的应用。