[发明专利]一种水溶性异嗪皮啶混合粉体的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种水溶性异嗪皮啶混合粉体的制备方法，特别涉及一种抗疲劳药物异嗪皮啶水溶性超细粉体的制备方法。

技术背景

刺五加为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus（Rupr.et Maxim.）Harms的干燥根及根茎，味辛，微苦、无毒，具有益气健脾，补肾安神的功效，用于脾肾阳虚，体虚乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多。提取加工制成，具有平补肝肾、益精壮骨的作用，临床主要用于治疗各种心血管疾病。

异嗪皮啶是刺五加药材镇静催眠的物质基础，异嗪皮啶是刺五加药材镇静安神的药理活性成分，根及根茎中异嗪皮啶的含量较多，有明确的药理作用，临床实验表明，异嗪皮啶具有很好的抗疲劳作用。

但异嗪皮啶难溶于水，不便于直接用于临床。其脂溶性高,水溶性差,副作用大，易导致过敏反应。而水溶性异嗪皮啶粉不仅保持了抗疲劳活性，同时生物利用度高、毒副作用大大降低，提供了广阔的发展前景。用此方法制备的水溶性异嗪皮啶混合粉体具有无污染，成本低，得率高，易产业化的优点。

发明内容

本发明涉及一种药物水溶性超细粉体制备的方法，特别涉及一种抗炎药物水溶性异嗪皮啶混合超细粉体的制备方法。

本发明所采用的技术方案是：首先配置5～80mg/ml的异嗪皮啶溶液，再将异嗪皮啶溶液缓慢释放到转速为5000～20000转/分钟在负压空化搅拌状态下，将该溶液与其3～15倍体积数的水溶液缓慢混容在4～40℃范围内混合，再将混合液体均匀化，使之成为均匀的乳液，用一定的方法在30～100℃温度下将有机溶剂去除掉，通过冻干的方法得到粒度均匀超细的纳米粉体。

本发明的优点：

1本发明工艺流程简单，操作简便，重现性好，易于放大至产业化生产。

2本发明所得水溶性异嗪皮啶混合粉体粒度小、分布均匀，流动性好，水溶性好、口服生利用效率高。

3本发明回收溶剂后可再循环使用，生产成本低，得率高，对环境污染小。

具体实施方案

下面对本发明的实施例作进一步详细描述：将异嗪皮啶按照一定的比例溶解在有机溶剂中，再将异嗪皮啶溶液缓慢释放到正在均浆的3～15倍体积数的甘露醇水溶液中，均浆器转速为5000～20000转/分钟，在4～40℃温度范围内混合，将混合液体均匀化，使之成为均匀的乳液，在30～100℃温度下将有机溶剂去除掉，通过冻干的方法得到粒度均匀且细微的纳米粉体。

所述的水溶性异嗪皮啶粉体的制备方法，其特征在于，配置的异嗪皮啶二氧六环溶液浓度为5～80mg/mL。

所述的水溶性异嗪皮啶粉体的制备方法，其特征在于，配置的甘露醇水溶液浓度为5～100mg/ml。

所述的水溶性异嗪皮啶粉体的制备方法，其特征在于，将溶液缓慢释放到匀浆转速为5000～20000转/分钟的甘露醇水溶液中。

所述的一种水溶性异嗪皮啶混合粉体的制备方法，其特征在于，异嗪皮啶二氧六环与甘露醇水溶液的体积比为1：3～15。

所述的一种水溶性异嗪皮啶混合粉体的制备方法，其特征在于，用于两相溶液高效混匀的办法为高压匀脂或高速匀浆法。

所述的水溶性异嗪皮啶混合粉体的制备方法，其特征在于，去除有机溶剂的温度为30～100℃。去除有机溶剂的方法为负压旋转蒸发。

所述的水溶性异嗪皮啶混合粉体的制备方法，其特征在于，水溶性异嗪皮啶混合粉体的干燥方法为：负压冷冻干燥。

实例1：

首先配置50mg/ml的异嗪皮啶溶液，再将异嗪皮啶溶液缓慢释放到转速为5000转/分钟的匀浆甘露醇水溶液中，甘露醇与水的比例为20mg/ml；在20℃范围内混合。再将混合液体均匀化，使之成为均匀的乳液，用干燥的方法在70℃温度下将有机溶剂去除掉，通过负压冷冻干燥的方法得到粒度均匀粒度不大于1000微米的粉体。