[发明专利]Houttuynoid B在制备治疗鼻炎药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Houttuynoid B在制备治疗鼻炎药物中的应用。

背景技术

鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。

本发明涉及的化合物Houttuynoid B是一个2012年发表（Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid B, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及DEF（Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid B, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.），对于本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明要解决的技术问题是研究Houttuynoid B在制备治疗鼻炎方面的用途。

所述化合物Houttuynoid B结构如式（Ⅰ）所示：

Houttuynoid B 10，20 mg/kg口服给药，对抗原（卵白蛋白）和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。

Houttuynoid B在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid B的制备方法参见文献（Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid B, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Houttuynoid B片剂的制备：

取20克化合物Houttuynoid B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Houttuynoid B胶囊剂的制备：

取20克化合物Houttuynoid B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1、本发明Houttuynoid B对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响

雄性SD大鼠，体重180~220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg，其后隔日注射1次，共7次。从第14天始，每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数，试验药物于卵白蛋白末次滴注前1小时口服给予。

由表1可见，Houttuynoid B（10，20mg/kg）明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。

表1 本发明Houttuynoid B对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响（x±SD）