[发明专利]炒北葶苈子抗肿瘤有效组分提取物及其制法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及北葶苈子抗肿瘤有效组分提取物及其药物组合物。 

背景技术

目前由于环境污染的加剧，生活节奏的加快，生活压力的增大，癌症的发生率处于上升的趋势，据世界卫生组织最新数据显示，到2020年前，全球癌症发病率将增加50%,而近几年我国癌症发病率则以每年2.5%的速度增加，所以加快抗癌药物的研究显得更为紧迫。 

目前临床上抗肿瘤的药物主要为化学合成药物，虽对肿瘤疾病的治疗大有改善，但这些抗肿瘤治疗化学药物普遍存在毒副作用大，易产生耐药性等缺点。与之相比，中药在临床上所表现的不良反应相对较小，治疗费用相对较低，并且能保持用药的连续性，在预防和治疗肿瘤方面有较明显的优势。自20世纪50年代，逐渐出现中医药防治肿瘤的文献报道，规范的药物实验研究，中医药开始广泛应用于恶性肿瘤的防治。近年来，国内外对来源于天然的抗肿瘤药物的研究高度重视，对现有的中药资源进行了体内外抗肿瘤筛选试验研究，实验结果显示，很多中药具有不同程度的抗肿瘤作用。 

葶苈子（Semen Descurainiae.Semen Lepidii）为十字花科（Cruciferae）两种 

基源植物，即独行菜（Lepidium apetalum Wild）和播娘蒿(Descurainia Sophia L.Webb ex Prantl)的干燥成熟种子。前者习称为北葶苈子，主要分布在我国的东北、河北、山东、山西、四川、内蒙古等地；后者习称为南葶苈子或华东葶苈子，主要分布在我国的东北、河南、山东、浙江、甘肃、内蒙古等地。临床上主要用于治疗痰涎壅肺、喘咳痰多、胸胁胀满、不得平卧、胸腹水肿、小便不利、肺源性心脏病心力衰竭等（中华人民共和国卫生部药典委员会.《中国药典》.北京：化学工业出版社，2010.）。

现代药理研究表明，葶苈子具有止咳平喘、强心、利尿、抗菌、抗癌（国家医药管理中草药情报中心站.植物药有效成分手册：119，411，556-557，962-963，998.）、调血脂（刘忠良.药学实践杂志，2000，18（1）：15-17.）等作用。其中白芥子为止咳有效成分，苄基芥子油具有广谱抗菌作用，而其强心、利尿作用主要与其含有的强心苷类：毒毛旋花子配基(strophanthidine)、伊夫双苷(evobioside)、伊夫单苷(evomonoside)、葶苈苷（helveticoside）及糖芥苷(erysimoside) 有关（陈毓群，李荣芷，王云雯. 药学学报，1981，16（1）：62-64. C.A.：1974：81，166395.）。葶苈子对人鼻咽癌细胞和千田子宫颈癌细胞株有极强的抑制作用，对艾氏腹水癌小鼠的癌细胞有明显的抑制作用，且几乎无毒副反应（常敏毅.抗癌中药：482-483；湖南科学技术出版社.）。孙凯研究发现毒毛旋花子配基对人体鼻咽癌（9KB）细胞具有明显的抑制作用， ED₅₀﹤1μg/ml（孙凯.南葶苈子的化学成分研究[D] .沈阳药科大学，2005）。中国专利200810226062.9《葶苈子提取物在制备抗肿瘤药物中的应用》涉及了葶苈子提取物的提取溶剂及功效，但未涉及葶苈子抗肿瘤作用具体有效部位及详细品名。 

发明内容                                                              

本发明的目的之一是，提供北葶苈子抗肿瘤有效部位提取物及其制备方法。

本发明的目的之二是，提供所说有效部位在制备抗肿瘤及相关药物中的应用。 

本发明的技术方案如下： 

北葶苈子抗肿瘤有效组分提取物，它是由炒制的北葶苈子粉碎后，用水于90-100℃加热提取，提取液浓缩，醇沉，离心除去沉淀，减压浓缩除去乙醇，用乙酸乙酯萃取，回收有机溶剂得乙酸乙酯浸膏，过硅胶柱，以二氯甲烷-甲醇系统进行梯度洗脱，收集二氯甲烷与甲醇比为20:1的洗脱液，蒸去溶剂，即得北葶苈子抗肿瘤有效部位提取物。

一种制备上述葶苈子抗肿瘤有效部位提取物的方法，它包括如下步骤： 

步骤1.将炒制的北葶苈子粉碎，用水回流提取，冷却，离心，浓缩提取液，用95%乙醇进行醇沉，离心除去沉淀，浓缩除去乙醇，得提取液；