[发明专利]螺旋藻在制备抗高尿酸血症和抗痛风药物或保健食品中的应用

说明书

(一)技术领域：本发明涉及螺旋藻新的医药用途及其医药保健应用，具体涉及螺旋藻在抗高尿酸血症和抗痛风上的用途及其在制备抗高尿酸血症和抗痛风药物或保健食品中的应用。

(二)背景技术：高尿酸血症（hyperuricemia）是指细胞外液的尿酸盐呈超饱和状态，一般认为血尿酸盐≥417μmol·L^-1时应考虑高尿酸血症。长期的高尿酸血症易诱发痛风，约5%～12%的高尿酸血症患者会发展成为痛风。痛风是由于嘌呤代谢发生紊乱，尿酸的合成增加或排出减少，造成高尿酸血症，血尿酸浓度过高时，尿酸以钠盐形式沉积在关节及关节周围组织中所致的特征性关节炎症；临床上以高尿酸血症、特征性急性关节炎反复发作、痛风结石形成为特点，严重者可致关节畸形及功能障碍、急性梗阻性肾病或痛风性肾病。多项流行病学资料显示，高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、糖尿病、高脂血症、高血压病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关。因此，痛风是一种严重危害人类健康的代谢性疾病。而随着人民生活水平的提高，饮食结构的改变，高尿酸血症和痛风的发病率逐年上升，其发病年龄也在提前（陈光亮.高尿酸血症研究进展.中国药理学通报,2003,19(10):1088-1092）。

目前，西医对高尿酸血症和痛风的治疗采用分期进行，西医在急性期通常选用非甾体抗炎药（如依托考昔、塞来昔布等）、降尿酸药（如别嘌醇、非布索坦、丙磺舒、苯溴马隆等）、糖皮质激素和秋水仙碱等，间歇期和慢性期的治疗常采用饮食控制和降尿酸药治疗。虽然非甾体抗炎药等可以迅速、有效地终止痛风的急性发作，但属于对症治疗，难以根治，而且这些药物存在较严重的毒副反应，一定程度上限制了其的使用。如塞来昔布等非甾体抗炎药对人的心肾健康影响较大，容易引发心肌梗死等心脑血管疾病和肾脏损伤，如罗非昔布就由于增加心脏病和中风等心脑血管疾病而于2005年退市；非布索坦等降血尿酸药价格昂贵，且其心血管事件发生率较高；大剂量、长期使用糖皮质激素类药物，有可能导致高血糖、高血脂、骨质疏松、伤口愈合不良、电解质紊乱等严重并发症；秋水仙碱主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效，且其有剧毒，国内外已不再将其作为一线药物使用，并禁止静脉使用秋水仙碱。

中医认为痛风多为湿浊、痰瘀、血虚等病理因素引起，急性期治以化瘀泻浊，清热解毒，通络止痛，间歇期以调节脾肾，升清降浊。国内部分中医及研究者将含有秋水仙碱的山慈菇用于痛风的急性期发作，将中药材买麻藤、苍术、金钱草、萆薢等单方或复方用于高尿酸血症或痛风的发作期和缓解期（张莉.浅谈买麻藤等治疗高尿酸血症的作用机制.基层医学论坛,2010,14:636-637）。中药用于治疗高尿酸血症的作用机理复杂，临床疗效不确切，目前尚无临床上被推荐用于治疗高尿酸血症和痛风的中成药，国内高尿酸血症或痛风患者基本依赖西药治疗。因此，寻找高效低毒的抗高尿酸血症和抗痛风的中药是目前医药界的研究热点。

螺旋藻含有丰富的氨基酸、维生素、矿物质等人体需要的营养成分，螺旋藻多糖和活性蛋白质藻蓝蛋白是其主要生物活性成分。研究证明，螺旋藻具有多种生理活性：（1）免疫调节作用；（2）抗肿瘤作用；（3）抗病毒作用；（4）抗氧化衰老作用；（5）抗辐射作用；（6）抗突变作用；（7）神经保护作用；（8）降血糖、血脂（郑静.螺旋藻化学成分及其生物活性研究.科技信息,2009,(7)24-27）。但螺旋藻用于防治高尿酸血症和痛风的研究至今国内外尚未见相关报道，开发螺旋藻直接用于制备抗高尿酸血症和抗痛风的药物，或保健食品，很有意义。

(三)发明内容：本发明的目的在于提供螺旋藻在抗高尿酸血症和抗痛风上的用途及其在制备抗高尿酸血症和抗痛风药物或保健食品中的应用。

本发明人在螺旋藻长期研究中发现，除目前已知的螺旋藻药理活性外，螺旋藻还可以降低高尿酸动物模型血清尿酸水平，如1000～2000mg/kg的螺旋藻混悬液灌胃可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，使模型小鼠的高尿酸水平恢复到接近正常水平。临床研究也表明，螺旋藻可以有效降低高尿酸患者血清尿酸水平，改善痛风患者临床症状。这主要是由于螺旋藻具有抗氧化作用，能够清除体内自由基，促进高尿酸血症和痛风患者机体组织细胞生长和代谢，进而减少血尿酸的生成；这些抗氧化物质还能增强机体乳酸脱氢酶活性，加速血尿酸的排除。动物试验表明，2000mg/kg的螺旋藻混悬液仍不抑制黄嘌呤氧化酶（XOD）活性，对肾功能也无影响，安全无毒。因此，螺旋藻可作为抗高尿酸血症和抗痛风药物，具有重大的开发应用前景。