[发明专利]一种消除或排除胆结石的化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种消除或排除胆结石的化合物及其应用，特别是乌司他丁在消除胆结石治疗中或在胆结石病引起的并发症中消除胆结石治疗中的应用，或者说涉及乌司他丁可通过排除胆结石的作用被用于胆结石病。

背景技术

乌司他丁为人尿中分离精制的一种糖蛋白，由143个氨基酸组成，相对分子质量约6700。英文名：Ulinastatin。

CAS号：80449-31-6

乌司他丁具有抑制胰蛋白酶等各种胰酶活性的作用，常用于胰腺炎的治疗。此外，本品尚有稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶的释放和抑制心肌抑制因子产生等作用，故而可用于急性循环衰竭的抢救治疗当中。

研究发现乌司他丁可降低Oddi括约肌基础压(SOBP)、收缩振幅(SOCA)和收缩频率(SOF)，且在一定范围内，其作用呈剂量依赖性。乌司他丁抑制Oddi括约肌的作用机制尚不确定。

胆结石主要由胆固醇形成，常见的还有胆红素钙结石，或两种混合型结石。形成部位在胆囊、肝管或胆总管。大部分胆结石不引起任何症状。但少部分人的胆结石可引起胆绞痛、胆管痛、胆囊或胆管炎症。胆结石阻塞胆胰管还可引起急性胰腺炎。上述症状若不及时处理，均可能危及生命。常规治疗方法是抗菌、消炎，并通过手术取石治疗。手术治疗方法危险性高，痛苦大，但又是必须的。同时，手术愈后还存在复发的可能。

发明内容    

本发明的目的是提供一种消除或排除胆结石的化合物及其应用，主要用于克服常规治疗方法所存在的问题，胆结石病患者可以不再应用有创伤性的、有一定危险性的手术治疗方法来消除胆结石，以治愈胆结石引起的症状或并发症。同时还可以通过预防性的应用，减少结石引起的症状或并发症的发生或复发。

本发明的技术方案如下：

一种消除或排除胆结石的化合物，其特征在于：该化合物为人尿中分离精制的一种糖蛋白，由143个氨基酸组成，相对分子质量约6700，中文名：乌司他丁，英文名：Ulinastatin。

一种如上所述的消除或排除胆结石的化合物的应用，其特征在于：应用方法是用乌司他丁20万单位～30万单位，溶于250毫升～1000毫升的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，每日1～3次。 

一种如上所述的消除或排除胆结石的化合物的应用，其特征在于：应用方法是用乌司他丁20万单位～30万单位，溶于2毫升的0.9%氯化钠注射液中，静脉缓慢推注，每日1～3次。

一种如上所述的消除或排除胆结石的化合物的应用，其特征在于：应用方法是用乌司他丁5万单位～10万单位，溶于2毫升～10毫升的0.9%氯化钠注射液中，利用十二指肠镜对十二指肠大乳头内部的胰胆管Oddi括约肌及周边范围进行灌注。

一种如上所述的消除或排除胆结石的化合物的应用，其特征在于：应用方法是将乌司他丁制成口服制剂，每次口服20万单位～30万单位，每日2～3次。

本发明应用乌司他丁，通过舒张Oddi括约肌或抑制Oddi括约肌收缩的方式，将胆囊、肝管或胆总管内的结石排入十二指肠，以消除胆结石引起的各种症状或并发症。

本发明应用乌司他丁，还可通过软化或溶化胆结石的方式，消除已形成的胆结石，以消除胆结石引起的各种症状或并发症。　

具体实施方式

乌司他丁在临床应用过程中已显示，加大用药剂量与胆结石的消除存在一定的关联。乌司他丁临床使用的是其注射剂，一般为白色或微黄色冻干块状物或粉末。单支剂量有2.5万单位、5万单位和10万单位等数种。目前乌司他丁只用于静脉点滴或静脉推注使用，每次10万单位，每日1～3次。症状减轻后适当减量使用。

注射用乌司他丁用于胰腺炎的治疗已有十多年，通过加大每日的用药剂量，可以达到消除胆结石的治疗目的，在我们的临床应用中已有实例，被证明是有效的。

本发明将乌司他丁的每次剂量加大到20万单位～30万单位，将乌司他丁溶于250毫升～1000毫升5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，或溶于2毫升0.9%氯化钠注射液中，缓慢静脉推注，根据年龄、症状，每日1～3次。