[发明专利]p38 MAP激酶抑制剂有效
| 申请号: | 201210457450.4 | 申请日: | 2007-05-01 |
| 公开(公告)号: | CN102942520A | 公开(公告)日: | 2013-02-27 |
| 发明(设计)人: | D·C·F·莫法特;S·平特;S·戴维斯 | 申请(专利权)人: | 色品疗法有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/73 | 分类号: | C07D213/73;A61K31/4418;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | p38 map 激酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
G是-CH=;
D是任选被1-4个独立选自卤素、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基的取代基取代的苯环;
R6是氢;
P代表氢,U代表式(IA)所示的基团:
–A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (IA)
其中
A代表各自任选地被卤素取代的苯环;
z是0;
Y是键或–C(=O)-;
L1是键或式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-;其中,m和n是0;p是1;Alk2是二价直链或支链C1-C6亚烷基,以-O-终止的二价直链或支链C1-C6亚烷基,或以-O-终止的二价环己基;和
X1代表键;和
R1是式-(C=O)OR14的酯基,其中R14是R8R9R10C-,其中,
(i)R8是(C1-C3)烷基-(Z1)a-[(C1-C3)烷基]b-,其中a是0,b是0或1;而R9和R10分别是氢或(C1-C3)烷基-;
(ii)R8是R12R13N-(C1-C3)烷基-,其中R12是(C1-C3)烷基,R13是(C1-C3)烷基;或R12和R13与和它们结合的氮一起形成吗啉基环,而R9和R10分别是氢;或
(iii)R8和R9与和它们结合的碳原子一起形成环戊基或环己基,而R10是氢;和
R2选自C1-C6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中A是任选取代的1,4-亚苯基。
3.如权利要求1所述的化合物,其具有式(IIA),(IIB)和(IIC):
其中,R11=F,R12=H,R13=H和R14=H;或
R11=F,R12=F,R13=H和R14=H;或
R11=F,R12=H,R13=F和R14=F;或
R11=F,R12=F,R13=F和R14=F;或
R11=F,R12=F,R13=F和R14=H;
和其中z,X1,L1,Y,R1和R2如权利要求1所定义。
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