[发明专利]一类治疗湿疹的化合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201210447386.1 申请日: 2012-11-05
公开(公告)号: CN103804382A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 韩文毅;丁镇 申请(专利权)人: 韩文毅
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D215/22;C07D231/56;C07D403/14;C07D498/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/404;A61K31/5383;A61P17/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 130021 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一类 治疗 湿疹 化合物 及其 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及一类治疗湿疹的化合物及其可药用盐和其类似物,由上述化合物及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物,以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在制备治疗湿疹的药物中的用途。

背景技术

湿疹(eczema)是由多种复杂的内、外因素引起的一种具有多形性皮损和易有渗出倾向的皮肤疾病。本病病因复杂多难以确定,自觉症状瘙痒剧烈。病情易反复,可迁延多年不愈。

湿疹有耳湿疹、手足湿疹、乳房湿疹、肛门外生殖器湿疹、小腿湿疹等。湿疹可发生在任何部位,但以外露部位及屈侧为多见;皮疹往往对称性分布。湿疹有很多种分类,比较常见的分类是按皮损表现特点分为急性、亚急性和慢性湿疹三种。其中急性湿疹为多数粟粒大红色丘疹、丘疱疹或水疱,尚有明显点状或小片状糜烂,渗液,结痂。损害境界不清。合并感染时可出现脓疱、脓性渗出及痂屑等;亚急性湿疹常因急性期损害处理不当迁延而来,皮损以红色丘疹、斑丘疹或结痂为主,兼有少数丘疱疹或水疱及糜烂渗液;慢性湿疹多有急性、亚急性湿疹反复不愈转化而来,皮损为暗红或棕红色斑或斑丘疹,常融合增厚呈苔藓样变,表面有血痂等,周围散在少数丘疹、斑丘疹等。

临床上用糖皮质激素、氧化锌、糠酸莫米松等软膏剂治疗,但是治疗效果有限,有效率不高。本发明人意外地发现一些化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗湿疹的药物上有意想不到的效果,目前对于这一类化合物治疗湿疹尚无报道。

发明内容

本发明提供了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗湿疹的药物中的新用途。

本发明的技术方案如下:

本发明提供了一组可以治疗湿疹疾病的化合物或其可药用盐,及其类似物,所述化合物的结构如下:

化合物(A);

化合物(B);

化合物(C);

化合物(D);

化合物(E);

上式化合物及其类似物或其可药用盐可以制备成经局部给药,胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。所述制剂包括普通制剂、控释制剂、靶向制剂等。所述的局部给药制剂为经过皮肤直接给药的膏剂、贴剂、各种涂膜剂等,所述的膏剂、贴剂、各种涂膜剂等可以内涵微球制剂、纳米制剂、脂质体制剂、树枝状高分子制剂、聚乙二醇修饰制剂、水凝胶制剂等。所述的非胃肠道给药制剂为适宜静脉注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮给药、粘膜给药以及吸入给药的剂型。

本发明人研究发现:此类化合物可极大地缓解湿疹的症状,从药效学实验的结果看,此类化合物的效果超出目前临床应用的药物。对于解除病患的痛苦具有重大的意义。

具体实施方式

本发明所用的化合物可以商购,也可以根据公开的制备方法进行制备,其并不限制本发明的治疗范围。

药物制备实施例

化合物(A);

化合物(B);

化合物(C);

化合物(D);

化合物(E);

含化合物A软膏剂的制备:

①称量羟苯乙酯、香精、十六醇、液状石腊、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚羟氧酯、甘油、乙二胺四乙酸二钠、卡波姆共950mg;

②混匀置纯净水中溶解,并加入A50mg,混合后制成膏状;

③进行无菌等相应检查,符合要求后待用。

含化合物B软膏剂的制备:

①称量羟苯乙酯、香精、十六醇、液状石腊、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚羟氧酯、甘油、乙二胺四乙酸二钠、卡波姆共150mg;

②混匀置纯净水中溶解,并加入B30mg,混合后制成膏状;

③进行无菌等相应检查,符合要求后待用。

含化合物C软膏剂的制备:

①称量羟苯乙酯、香精、十六醇、液状石腊、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚羟氧酯、甘油、乙二胺四乙酸二钠、卡波姆共250mg;

②混匀置纯净水中溶解,并加入C100mg,混合后制成膏状;

③进行无菌等相应检查,符合要求后待用。

含化合物D软膏剂的制备:

①称量羟苯乙酯、香精、十六醇、液状石腊、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚羟氧酯、甘油、乙二胺四乙酸二钠、卡波姆共300mg;

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