[发明专利]末端连接氨基苯丙酸的聚乙二醇的酸或活性酯的制法和应用

权利要求书

1.一种末端连接氨基苯丙酸的聚乙二醇的酸或活性酯，其特征在于，结构如下：

R₁－(CH₂CH₂O)_n－CH₂－CO－NH－R₂－CO－OR₃

其中n＝43~680；

R₁可以是CH₃O－，也可以是－O－CH₂－CO－NH－R₂－CO－OR₃；

R₂是氨基苯丙酸除氨基与羧基以外的残基，其中的氨基苯丙酸可以是2－氨基－3－苯基丙酸（即α-苯丙氨酸），也可以是3－氨基－3－苯基丙酸（即β-苯丙氨酸）；

R₃可以是H－，也可以是－N－丁二酰亚胺基。

2.根据权利要求1所述的末端连接氨基苯丙酸的聚乙二醇的活性酸或酯，其特征在于，所说的酸或酯为：

CH₃O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(CH₂C₆H₅)-COOH

CH₃O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(C₆H₅)CH₂-COOH

HOOC-CH(CH₂C₆H₅)-NH-CO-CH₂O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(CH₂C₆H₅)-COOH

HOOC-CH₂-CH(C₆H₅)-NH-CO-CH₂O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(C₆H₅)CH₂-COOH

CH₃O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(CH₂C₆H₅)-COONHS

CH₃O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(C₆H₅)CH₂-COONHS

NHS-OOC-CH(CH₂C₆H₅)-NH-CO-CH₂O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(CH₂C₆H₅)-COONHS或

NHS-OOC-CH₂-CH(C₆H₅)-NH-CO-CH₂O-(CH₂CH₂O)_n-CH₂CO-NH-CH(C₆H₅)CH₂-COONHS

此处NHS代表N-羟基丁二酰亚胺。