[发明专利]复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药领域，尤其涉及一种复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考和硫酸新霉素均是临床广泛使用的抗菌药，具有抗菌谱广，杀菌力强，作用迅速等特点，广泛用于治疗动物的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤及软组织等敏感菌感染。但是，由于长期的广泛使用，许多病原菌已对这两种药物产生了一定的耐药性。 CN102068443A中，将氟苯尼考和硫酸新霉素联合使用，制备成超微粉末状剂，增强疗效，减少用药量，对水产细菌性疾病的疗效较好。但是，现有技术中的粉剂是需要与饮用水掺和服用，如果直接口服，吸收效果就无法达到原有的效果。如果想要把氟苯尼考和硫酸新霉素制备成口服的剂型，首先要解决的就是药剂稳定性的问题。

纳米乳作为新型药物载体，它具有其他药物载体不可比拟的优点：物理稳定性好；可促进大分子水溶性药物在体内的吸收，从而提高药物的生物利用度；易于制备、过滤和保存；粒径小且均匀，提高包封药物的分散度，促进药物的透皮吸收；对易于水解的药物制成油包水型纳米乳起保护作用；具有缓释和靶向作用。因此，近年来纳米乳制剂在国内外的应用日益广泛。目前尚未见氟苯尼考和硫酸新霉素的复方纳米乳制剂被研究应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种稳定性高，吸收效果好的复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂，该纳米乳制剂为水包油型，粒径在1～100 nm之间，由以下重量百分比原料制成：

氟苯尼考                         0.05%-2.2%

硫酸新霉素                       0.05%-11.0%

助溶剂                           0.5%-11.0%

表面活性剂                       30.0%-45.0%

助表面活性剂                     0-25.0%

油                               2.5%-6.0%

蒸馏水                           20%-66 %

上述原料的总重量百分比为100%。

所述的复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂，所述的氟苯尼考与硫酸新霉素质量比为2:1、1:1、1:2或1:5。

所述的复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂，所述的表面活性剂是吐温80、平平加O或RH40；所述的助表面活性剂是丙三醇或丙二醇；所述的油是薄荷油。

所述的复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂，所述的助溶剂为二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。

所述的复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳制剂的制备方法，包括以下步骤：按比例取各原料；将氟苯尼考溶于助溶剂后，与表面活性剂、助表面活性剂和油混匀，为混合物A；将硫酸新霉素溶于蒸馏水，为混合物B；在室温下将混合物B缓慢滴加到混合物A中，同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系。制备工艺简单，不需要其他特殊生产设备。

本发明制备的复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳，外观透明，粒径介于1～100 nm，其粘稠度可根据需要加入任意比例的蒸馏水调整，方便临床给药，两种原料药氟苯尼考和硫酸新霉素的结构均未发生变化，由于制备成纳米乳制剂，解决了药物稳定性的问题，相比于现有技术的粉剂服用时需要掺入饮水，本发明产品可以直接口服，更加方便有效。本发明采用的剂型变相提高了药物利用率，并具有广谱、高效、靶向、缓释、安全的特点。

本发明与现有技术相比具有如下优点：

1.制备工艺简单，生产成本低廉，不需特殊设备，便于大规模工业化生产，且药物稳定性好；

2.该复方纳米乳制剂可直接口服，药物吸收效果好，提高了药物利用率；

3.采用纳米乳作为药物载体，具有广谱、高效、靶向、缓释、安全等优点，治疗细菌感染性疾病效果显著。

具体实施例

实施例1

复方氟苯尼考与硫酸新霉素纳米乳的制备

制备处方如下：

氟苯尼考                  0.2g

硫酸新霉素                1.0 g 

二甲基甲酰胺              1.0 g

吐温80                    3.5 g