[发明专利]甲钴胺冻干组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种甲钴胺的冻干组合物，该冻干组合物含有甲钴胺或其药理学上可接受的盐和水溶性聚合物。

2.根据权利要求1所述的冻干组合物，其中，所述的水溶性聚合物，其相对分子量为在2000以上。

3.根据权利要求2所述的冻干组合物，其中，所述的水溶性聚合物选自水溶性聚糖类，如葡聚糖、果聚糖、甘露聚糖等；水溶性聚乙烯吡咯烷酮；聚乙二醇；明胶类，如水解明胶；阿拉伯胶；蛋白质类，如白蛋白等，其中的一种或两种以上。

4.根据权利要求3所述的冻干组合物，其中，所述水溶性聚合物为葡聚糖，或分子量高于5000的水溶性聚乙烯吡咯烷酮。

5.根据权利要求1所述的冻干组合物，其中，甲钴胺或其药理学上可接受的盐与水溶性聚合物重量配比为，相对于1份甲钴胺，水溶性聚合物为0.1～600份，优选40～500份，最优选100～300份。

6.根据权利要求1所述的冻干组合物，其进一步含有辅助赋形剂，这里，所述的辅助赋形剂为非聚合物。

7.根据权利要求6所述的冻干组合物，其中，所述的辅助赋形剂选自非聚合物的糖类，如蔗糖、乳糖、麦芽糖、葡萄糖、棉子糖、果糖、己糖、海藻糖等；非聚合物的糖醇类，如山梨醇、甘露醇、肌醇、木糖醇等；和氨基酸类，如甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸等，其中的一种或两种以上。

8.根据权利要求7所述的冻干组合物，其中，水溶性聚合物赋形剂与辅助赋形剂的重量配比为，相对于100份水溶性聚合物，辅助赋形剂为0.1～50份。

9.根据权利要求1所述的冻干组合物，可进一步含有pH调节剂，所述的pH调节剂可选自盐酸、碳酸钠、碳酸氢钠、柠檬酸、柠檬酸钠、柠檬酸二氢钠、磷酸、磷酸二氢钠、磷酸一氢钠、氢氧化钠、乳酸、乳酸钠、醋酸钠、葡甲胺等。

10.权利要求1至9中任一权利要求所述冻干组合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将水溶性聚合物或水溶性聚合物和辅助赋形剂溶于注射用水，溶解完全后加入甲钴胺或其药理学上可接受的盐，溶解后再加入注射用水；

(2)往步骤(1)得到的药液中加入活性炭吸附除热原，除炭过滤和除菌过滤；

(3)将步骤(2)得到的无菌药液装入瓶或盘等容器中，冷冻干燥即得。