[发明专利]醋柳黄酮组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药保健品领域，特别是涉及一种醋柳黄酮组合物及其应用。 

背景技术

醋柳黄酮（total flavones of Hippophae Rhamnoides L.）是从胡颓子科酸刺属植物沙棘（醋柳，Hippophae Rhamnoides L.）中获得的有效提取物，主要含有异鼠李素、槲皮素、山奈酚及其苷等黄酮类化合物，具有抗心肌缺血、抗心律失常，提高耐缺氧能力、降低血清胆固醇等广泛的药理功效。 

醋柳黄酮中各黄酮类化合物在水中极微溶解（均小于3.65μg/mL），膜通透性也较差（均小于0.1392×10^-6cm/s），且吸收过程受肠粘膜外排蛋白（P-gp，MRPs）的作用，因此，醋柳黄酮制剂的体外溶出与口服生物利用度均不理想，大大限制了其药效的发挥，迫切需要解决该制剂口服生物利用度差的问题，以减少服药剂量、提高制剂的整体疗效。 

发明内容

本发明的目的旨在提供一种高生物利用度的醋柳黄酮组合物及其应用、制剂和保健食品。 

具体地说，本发明提供了一种高生物利用度的醋柳黄酮组合物，它由下列重量份数比成分组成： 

醋柳黄酮    1 

营养物质    0.83~6， 

其中所述醋柳黄酮中总黄酮的含量以异鼠李素计不低于10%，所述营养物质选自柠檬酸、植酸、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺或谷氨酰胺中的一种或多种。 

在一优选例中，所述醋柳黄酮组合物由下列重量份数比成分组成： 

醋柳黄酮    1 

营养物质    1.67~3.33， 

所述营养物质选自柠檬酸、植酸、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸或天冬氨酸中的一种或多种。 

在另一优选例中，当所述营养物质为植酸和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯时，所述醋柳黄酮与植酸、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的重量份数比为： 

醋柳黄酮    1 

植酸        1.2 

聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯    0.6。 

在另一优选例中，当所述营养物质为聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、乳酸和谷氨酸时，所述醋柳黄酮与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸的重量份数比为： 

在另一优选例中，当所述营养物质为柠檬酸和天冬氨酸时，所述醋柳黄酮与柠檬酸、天冬氨酸的重量份数比为： 

醋柳黄酮      1 

柠檬酸        1 

天冬氨酸      1。 

本发明的第二方面是提供了上述醋柳黄酮组合物在制备高生物利用度药物制剂中的应用。 

本发明的第三方面是提供了一种高生物利用度的药物制剂，它包含治疗有效量的上述醋柳黄酮组合物与药用辅料，所述药用辅料选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润湿剂、润滑剂、亲水性高分子材料、药用油、矫味剂和缓释材料中的一种或多种。 

在一优选例中，上述制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂、口服液、微丸、滴丸、软胶囊、缓释片、缓释胶囊或缓释微丸。 

本发明还提供了一种高生物利用度的保健食品，它包含上述醋柳黄酮组合物。 

本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。 

附图说明

图1大鼠口服给予醋柳黄酮及不同剂量植酸后异鼠李素的药-时曲线图(n=6) 

图2大鼠口服给予醋柳黄酮及不同剂量植酸后山奈酚的药-时曲线图(n=6) 

图3大鼠口服给予醋柳黄酮及不同剂量植酸后槲皮素的药-时曲线图(n=6) 

图4大鼠口服给予醋柳黄酮及不同剂量聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯后异鼠李素的药-时曲线图(n=6) 

图5大鼠口服给予醋柳黄酮及不同剂量聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯后山奈酚的药-时曲线图(n=6) 

图6大鼠口服给予醋柳黄酮及不同剂量聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯后槲皮素的药-时曲线图(n=6) 

图7大鼠口服给予醋柳黄酮及混合营养物质后异鼠李素的药-时曲线图(n=6) 

图8大鼠口服给予醋柳黄酮及混合营养物质后山奈酚的药-时曲线图(n=6) 

图9大鼠口服给予醋柳黄酮及混合营养物质后槲皮素的药-时曲线图(n=6)