[发明专利]2-苯并恶嗪酮基-5-环己氨基羰基四唑酮的除草活性

说明书

(一)技术领域

本发明涉及2-苯并恶嗪酮基-5-环己氨基羰基四唑酮的除草活性。

(二)背景技术

除草剂是当前社会使用最为广泛的且使用量最大的农药品种，其中杂环类除草剂因为具有选择性好、活性高、用量少、毒性底的特点，越来越受到人们的重视。以四唑酮为母核的除草剂开发是除草剂开发的另一重要领域。此类除草剂具有高效、低毒、对后茬作物安全等优点，通过改变它的取代基可以使其杂草谱和庄稼选择性发生巨大变化，是一类很有发展前景的农药。

1990年，Theodoridis等人(Pestic Sci，1990，30：259-274.)报导了2-芳基-5-取代烷基四唑酮衍生物是一类新的高效除草剂，可以在芽前或芽后使用，部分化合物在每公顷30克就可以极好地控制所有阔叶杂草，而对小麦，大豆，玉米和水稻显示出作物容忍性，对小麦和大豆完全没有伤害。且后者在芽后应用时，每公顷15克就可以控制阔叶杂草，而对小麦和玉米显示出容忍性。

Cyrill等人(WO 9907702)以及Yanagi等人(Nippon Noyaku Gakkaishi 2002，27(2)，199-209.)报导了2-邻氯苯基-5-取代氨基羰基四唑酮化合物的除草活性，部分化合物表现出良好的除草活性，在每公顷150克施药量的情况下可以很好的抑制杂草的生长。其它文献如EP 732326，EP571855，EP 571854，EP 572855，EP 672663，EP 202929，EP 146279，WO 9825912、EP 764642、EP 612735也报道了类似结构的2-芳基-5-取代氨基羰基四唑酮化合物的除草活性。

文献JP 11100371，EP 820994，EP 733625，EP 728750和EP 711761报导了2-取代脂肪基-5-取代氨基羰基四唑酮化合物的除草活性。部分化合物在每公顷250克施药量的情况下可以很好的抑制水稻田杂草的生长。

文献JP 09110863，EP 771797，JP 0987281，JP 09100277和JP 11180965分别报导了2-取代吡唑或取代嘧啶基-5--取代氨基羰基四唑酮化合物的除草活性。部分化合物在每公顷600克施药量的情况下可以很好的抑制水稻田杂草的生长。

文献US 4909829和WO 9801431还分别报导了2-喹诺啉酮或苄氧基-5--取代四唑酮化合物，部分化合物表现出很好的除草活性，在每公顷2.5克施药量的情况下可以完全抑制。

文献WO 20030162902、WO 2002028843、EP 902028、EP 7080972-取代苯基-5-取代氨基羰基四唑酮化合物的除草活性。部分化合物在每公顷250克施药量的情况下可以很好的抑制水稻田杂草的生长。

尽管上述文献报导了多种2，5-双取代四唑酮化合物的除草活性，但没有任何具体地记载本专利中所提及的2-苯并恶嗪酮基-5-环己氨基羰基四唑酮化合物，更没有任何具体地记载这些化合物的除草活性。

(三)发明内容

本发明的目的是提供一种2-苯并恶嗪酮基-5-环己氨基羰基四唑酮类化合物及其制备方法和应用。

本发明是下述通式(I)化合物：

其中，其中R¹＝CH₃，C₂H₅；R²＝CH₃，C₂H₅，CH₂CH＝CH₂和炔丙基；R³＝F，Cl。

本发明中大部分2-苯并恶嗪酮基-5-环己氨基羰基四唑酮类化合物表现出了除草活性。

(四)具体实施方式

本发明的实质性特点可从下述的实施例得以体现，但它不应视为是对本发明的任何限制。本发明化合物(I)合成路线为：

实施例1：2-(7-氯-4-甲基-氧代苯并恶嗪酮-6-基)-5-环己基(甲基)氨基羰基四唑酮(I-1)

取3mmol 2-(7-氯-4-甲基-氧代苯并恶嗪酮-6-基)四唑酮、3.3mmol环己基(甲基)氨基甲酰氯投入50mL两口瓶中，加入15mLTHF，搅拌溶解后再加入10mmol三乙胺，回流5h。将反应液倾入饱和氯化铵溶液中，加入50毫升乙酸乙酯，分出有机相，无水Na2SO4干燥。经柱层析得到纯品。