[发明专利]Aphanamixoid A在预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201210414496.8 申请日: 2012-10-25
公开(公告)号: CN103120686A 公开(公告)日: 2013-05-29
发明(设计)人: 黄蓉;冯怡;龚霞;吴俊华 申请(专利权)人: 吴俊华
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P1/18
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: aphanamixoid 预防 治疗 胰腺 纤维化 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及Aphanamixoid A在制药中的应用,尤其涉及Aphanamixoid A在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。

背景技术

胰腺纤维化目前发病率愈来愈高,急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。

本发明涉及的化合物Aphanamixoid A是一个2012年发表(Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及昆虫拒食活性(Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.),对于本发明涉及的Aphanamixoid A在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法,研究Aphanamixoid A的抗胰腺纤维化作用。

所述化合物Aphanamixoid A结构如式(Ⅰ)所示:

因此,本发明的目的是提供Aphanamixoid A在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。

本发明的积极进步效果在于:Aphanamixoid A具有抗胰腺纤维化的作用,所以Aphanamixoid A的应用有很好的开发前景。

本发明涉及的Aphanamixoid A在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。

具体实施方式

 本发明所涉及化合物Aphanamixoid A的制备方法参见文献(Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Aphanamixoid A片剂的制备:

取20克化合物Aphanamixoid A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Aphanamixoid A胶囊剂的制备:

取20克化合物Aphanamixoid A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例: 

1 材料

1.1 动物Wistar大鼠,雄性,体重180-200g。

1.2 Aphanamixoid A剂量:0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。

2 实验方法

2.1 造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250 mg/天,连续2个月,可出现胰脏腺细胞减少,间质内脂肪及结缔组织的增生。

2.2 分组及给药方法

模型大鼠随机分为模型组,Aphanamixoid A 0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量组,另设空白对照组,于造模开始后给药,口服连续30天;60天时解剖动物。

2.3 检测指标

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