[发明专利]去铁酮的氟化衍生物有效
| 申请号： | 201210413432.6 | 申请日： | 2008-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN102964296A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 谭添发;里吉斯·梁-童;王颖声;赵炎青 | 申请（专利权）人： | 阿普泰克斯科技公司 |
| 主分类号： | C07D213/69 | 分类号： | C07D213/69;A61K31/4412;A61P25/16;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 去铁酮 氟化 衍生物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
Y是NR1，其中R1是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、环丙基甲基、烯丙基、以及环丙基；
R2是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、以及R5CHOH，其中R5是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、以及三氟甲基；并且
R4以及R3之一是选自下组，其构成为：甲基、以及氢，并且另一个是选自下组，其构成为：CH2CF3、CF3CHOH以及CF3CH(OCH3)，其条件是当R3是CF3CHOH并且R4是氢时，R2不是氢。
2.如权利要求1所述的一种化合物，其中
Y是NR1，其中R1是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、环丙基甲基、烯丙基、以及环丙基；
R2是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、以及R5CHOH，其中R5是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、以及三氟甲基；并且
R4以及R3之一是选自下组，其构成为：甲基、以及氢，并且另一个是选自下组，其构成为：CH2CF3以及CF3CHOH，其条件是当R3是CF3CHOH并且R4是氢时，R2不是氢。
3.如权利要求2所述的一种化合物，其中
Y是NR1并且R1是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、环丙基甲基、烯丙基、以及环丙基；
R2是选自下组，其构成为：氢以及C1至C6烷基，其条件是当R4是氢时，R2不是氢；
R3是CF3CHOH；
R4是选自下组，其构成为：氢以及甲基；并且
其中式(I)的化合物是一种具有式(IIIC)的化合物
4.如权利要求2所述的一种化合物，其中
Y是NR1，其中R1是选自下组，其构成为：氢、C1至C6烷基、环丙基甲基、烯丙基、以及环丙基；
R2是选自下组，其构成为：氢以及C1至C6烷基，其条件是当R4是氢时，R2不是氢；
R3是CH2CF3；并且
R4是选自下组，其构成为：氢以及甲基。
5.如权利要求3所述的一种化合物，其中R1是氢，R4是氢，R2是甲基，并且式(IIIC)的化合物是3-羟基-2-甲基-5-(2，2，2-三氟-1-羟基-乙基)-1H-吡啶-4-酮，具有下式：
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