[发明专利]Eryngiolide A在抗无菌性炎症药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Eryngiolide A在制备抗炎药物中的应用。

背景技术

炎症发生在局部，同时也可影响全身。局部临床特征是红、热、肿、痛和功能障碍。红、热是由于炎症局部血管扩张、血流加快所致。肿是由于局部炎症性充血、血流成分渗出引起。研发具有抗炎作用的药物对于缓解验证、减轻痛苦有重要意义。

本发明涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.），对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备抗炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于炎症的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗炎显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的是提供Eryngiolide A在制备抗炎药物中的应用。

所述的炎症为无菌性炎症。

所述化合物Eryngiolide A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

Eryngiolide A在制备抗炎药物中应用的有益效果如下：

首先证明了Eryngiolide A具有有效抗炎作用。采用了经典的二甲苯所致的小鼠耳肿胀模型以及大鼠琼脂性足肿胀模型，观察不同剂量的Eryngiolide A在一定时间内对实验动物的抗炎作用。研究表明：

1、Eryngiolide A对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有明显抑制作用，Eryngiolide A对肿胀的抑制率呈明显的剂量依赖关系，抑制作用随剂量的增加而增加。

2、Eryngiolide A对大鼠琼脂性足肿胀有明显抑制作用。

本发明涉及的Eryngiolide A在制备抗炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于炎症的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗炎显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Eryngiolide A的制备方法参见文献（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Eryngiolide A片剂的制备：

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Eryngiolide A胶囊剂的制备：

取20克化合物Eryngiolide A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

下面通过试验例进一步阐述本发明Eryngiolide A在制备抗炎药物中应用的有益效果。

试验例1：Eryngiolide A抗炎药效学研究