[发明专利]一种（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法

权利要求书

1.一种（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：化学反应式如下：

， 所得的（1R,2S）-2-芳基环丙胺系列衍生物，其中R独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或苯基及取代苯基， X独立选自：F、Cl、Br、I；

所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺系列衍生物化学合成方法为：

A、将3-芳基丙烯酸、N,O-二甲羟胺盐酸盐及缚酸剂，在有机溶剂中搅拌溶解，随后加入催化剂，室温反应，制备N-甲氧基-N-甲基-3-芳基丙烯酰胺；

B、取上步所得的N-甲氧基-N-甲基-3-芳基-丙烯酰胺，溶解在强极性非质子溶剂中，氮气保护下，加入强碱和三甲基碘化亚砜，室温反应，制备N-甲氧基-N-甲基-2-芳基环丙甲酰胺；

C、取上步所得N-甲氧基-N-甲基-2-芳基环丙甲酰胺，溶解在溶剂中，水解制得2-芳基环丙甲酸；

D、将2-芳基环丙甲酸，溶解在叔丁醇中，在叠氮磷酸二苯酯的作用下，制得N-Boc-2-芳基环丙甲胺，酸性条件下脱Boc游离氨基反应得2-芳基环丙胺；

E、将2-芳基环丙甲胺溶解在醇溶剂中，加入D-扁桃酸，产物通过乙酸乙酯结晶，制得(1R,2S）-2-芳基环丙胺。

2.根据权利要求1所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：在步骤A中，所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯之一。

3.权利要求1中所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：在步骤A中，所用的催化剂为1-乙基（3-二甲氨基丙基）碳二亚胺或二环己基碳二亚胺。

4.权利要求1中所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：在步骤B中，所选强极性非质子溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜之一。

5.权利要求1中所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：在步骤B的反应中所选的碱为氢化钠或氢化钾。

6.权利要求1中所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：在步骤C的水解反应中，所用的溶剂为水-甲醇或水-乙醇的混合溶剂。

7.权利要求1中所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：在步骤D中的脱Boc游离氨基反应中所用的酸为盐酸或三氟乙酸。

8.权利要求1中所述的（1R,2S）-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：在步骤E中所述的醇为甲醇或乙醇。