[发明专利]含有阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体为一种含有阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因的药物组合物及其制备方法。

背景技术

本发明涉及的组合物含有阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因三种成分。

目前阿酚咖片(Aspirin,Acetaminophen and Caffeine Tablets，每片含阿司匹林0.25g、对乙酰氨基酚0.25g及咖啡因65mg)临床广泛应用于治疗偏头痛和暂时缓解轻度的持续性隐痛以及头痛、鼻窦炎、感冒、肌肉痛、经前与经期疼痛、牙痛所伴有的疼痛和轻度关节炎痛。该药物作用机制全面，通过多种机制达到镇痛的效果。

阿司匹林主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘脑)的可能性；本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素和其它能引起炎症反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。

对乙酰氨基酚通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动(可能与抑制前列腺素或其它能使痛觉受体敏感的物质，如5-羟色胺、缓激肽等的合成有关)而产生镇痛作用。

咖啡因为中枢兴奋药，能增强阿司匹林和对乙酰氨基酚的解热镇痛作用。

该药物镇痛效果显著，临床应用广泛。但遗憾的是，阿司匹林极不稳定，采用一般的辅料和制备保存方法，不可避免造成阿司匹林大量降解，降解产物为水杨酸。而水杨酸有较强的胃肠道刺激，不利于患者的使用，也因此大大限制了该药物的临床应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种含有阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因的药物组合物，该药物组合物中阿司匹林的稳定性好。

实现上述目的的技术方案如下：

一种含有阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因的药物组合物，包括有将阿司匹林颗粒包衣制备到的阿司匹林包衣颗粒，和将对咖颗粒包衣制备到的对咖包衣颗粒，阿司匹林颗粒由以下重量份的组份制备而成：阿司匹林25份，微晶纤维素1.8-2.2份，交联聚维酮0.8-1.2份，二氧化硅0.13-0.15份；对咖颗粒由以下重量份的组份制备而成为：对乙酰氨基酚25份，咖啡因6.5份，微晶纤维素2.3-2.7份，交联聚维酮0.3-0.7份，二氧化硅0.12-0.16份。

在其中一实施例中，阿司匹林颗粒由以下重量份的组份制备而成：阿司匹林25份，微晶纤维素2份，交联聚维酮1份，二氧化硅0.14份。

在其中一实施例中，对咖颗粒由以下重量份的组份制备而成：对乙酰氨基酚25份，咖啡因6.5份，微晶纤维素2.5份，交联聚维酮0.5份，二氧化硅0.14份。

在其中一实施例中，包衣制备中的包衣液为：含4.5-5.5wt%的羟丙甲纤维素的乙醇水溶液。

在其中一实施例中，所述阿司匹林包衣颗粒中，羟丙甲纤维素的量为阿司匹林颗粒的1.9-2.1wt%；所述对咖包衣颗粒中，羟丙甲纤维素的量为对咖颗粒的1.9-2.1wt%。

本发明的另一目的是提供上述含有阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因的药物组合物的制备方法。

实现上述目的的技术方案如下。

一种上述含有阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a）阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、微晶纤维素、交联聚维酮经过粉碎处理过80目筛；

b）阿司匹林、微晶纤维素、交联聚维酮和二氧化硅按照处方量称取，然后混合均匀，得混合料1，干法制粒分别制得阿司匹林颗粒；

c）对乙酰氨基酚、咖啡因、微晶纤维素、交联聚维酮和二氧化硅按照处方量称取，然后混合均匀，得混合料2，干法制粒制得对咖颗粒；

d）对阿司匹林颗粒进行包衣，得到阿司匹林包衣颗粒；对对咖颗粒进行包衣，得到对咖包衣颗粒；混合，即得。

在其中一个实施例中，步骤的d）包衣中的包衣液的制备为：在羟丙甲纤维素，加入浓度为30-40wt%的乙醇溶液，搅拌使溶解分散，配成含羟丙甲纤维素为4.5-5.5wt%的包衣液。

所述阿司匹林包衣颗粒中，羟丙甲纤维素的量为阿司匹林颗粒的1.9-2.1wt%；所述对咖包衣颗粒中，羟丙甲纤维素的量为对咖颗粒的1.9-2.1wt%。

在其中一个实施例中，还包括，将混合后的阿司匹林包衣颗粒和对咖包衣颗粒，制成胶囊剂或片剂。