[发明专利]齐墩果酸的哌嗪衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n=1或2；

R¹为氢，C₁-C₄直链或支链烷基；

R2^，R³，R⁴，R⁵为氢，C₁-C₄直链或支链烷基；

R⁶为氢,其中R⁷为C₁-C₄直连或支链烷基。

2.如权利要求1所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n=1或2；

R¹为氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，叔丁基；

R²，R³，R⁴，R⁵为氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，叔丁基；

R⁶为氢,其中R⁷为甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，叔丁基。

3.如权利要求2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，选自：

4.如权利要求1-3任一项所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：式I化合物与无机酸、有机酸所成的盐。

5.如权利要求4所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄酸盐、氨基酸盐。

6.一种如权利要求1-3任一项所述的具有式I结构的化合物的制备方法，其特征在于：将中间体III溶于二氯亚砜，回流反应，即可得到中间体IV，将中间体IV溶于二氯甲烷或三氯甲烷中，在缚酸剂的催化下，与取代哌嗪反应得到目标化合物I；或者化合物I-2与酰卤类化合物或磺酰卤类化合物反应得到化合物I，

其中n，R¹～R⁶的定义如权利要求1所述。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠或氢氧化钾。

8.一种具有镇痛作用的药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1所述的式I结构的化合物或其盐及一种或多种药用赋形剂。

9.如权利要求1-3任一项所述的式I结构的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备具有镇痛作用药物方面的应用。