[发明专利]一种大叶茜草素及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种大叶茜草素及其制备方法，同时还涉及其在制备降血糖药物方面的应用及制备治疗糖尿病药物方面的应用，属于天然药物领域。

背景技术

糖尿病（diabetes）是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征。糖尿病主要分为两种类型：Ⅰ型糖尿病（即胰岛素依赖型糖尿病）和Ⅱ型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）。临床上以高血糖为主要特点，典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现，即“三多一少”症状。糖尿病（血糖）一旦控制不好会引发并发症，导致肾、眼、足等部位的衰竭病变，且无法治愈。国外给它的别名叫沉默的杀手（Silent Killer），特别是成人型糖尿病。四十岁以上的中年人染患率特别高，一旦患上糖尿病，将减少寿命十年之多，可能发生的并发症遍及全身。所有的糖尿病并发症可以通过严格血糖控制，从最大程度上进行预防，如果糖尿病患者能将自己的血糖水平控制在接近正常的血糖范围内，则糖尿病并发症就不会出现，或者出现得比较晚并且程度也较轻。

多年来糖尿病的治疗药物以西药为主，长期以来主要集中于磺脲类与双胍类药物。但这些药物存在着低血糖症和胃肠道反应等不良反应，因而寻找高效低毒的降糖药仍是医药专家追求的目标。由于传统中药及天然植物药具有相对安全和价格低廉、作用温和持久和可延缓并发症等优点，不失为寻找降糖新药的一条重要途径，因此开发中药及天然植物药作为降糖药可以提供更广泛的糖尿病治疗药物来源，而中药中有效的降血糖成分更是目前研究开发的热点。

茜草，俗名血见愁、小活血、活血草、锯子草、拉拉藤、小血藤，为茜草科植物茜草(Rubia cordifolia L.)的干燥根及根茎。茜草科茜草属植物全世界有60余种，主要分布于亚洲、欧洲、美洲和非洲。我国有24种10变种，遍布全国各地，尤以西南地区种类最多。茜草分布甚广，但至今仍以陕西、山西和河南为主产区，茜草性寒味苦，归心肝经，具有凉血止血、祛风除湿、祛淤通经、活血祛瘀、止咳祛痰之功效，主治吐血、衄血、血热崩漏、闭经、跌打损伤。茜草中主要含有水溶性的环已肽系列物、脂溶性成分蒽醌及其糖苷、萘醌及其糖苷，此外还含有萜类、β-谷甾醇、脂肪酸化合物和微量元素。

大叶茜草素是茜草中提取、分离出来的一种化合物，目前，主要用于胃肠痉挛、胃肠炎、肠蛔虫症、胆道蛔虫症、胆石症及其它胆道疾病引起的疼痛的治疗，但对大叶茜草素其它方面药理活性未见研究报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种大叶茜草素。

为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是提供一种大叶茜草素，由以下方法制备获得：茜草原药材经石油醚加热回流提取；回收石油醚，得到提取物；将提取物经硅胶200-300目柱色谱，用石油醚洗脱，TLC检测合并组分，经Sephadex LH-20凝胶柱色谱，用氯仿：石油醚：甲醇=5:5:1洗脱，再经硅胶H柱减压柱色谱，用石油醚洗脱，热乙醇结晶即得。

本发明的目的还在于提供一种大叶茜草素的制备方法。

本发明所采用的技术方案还在于提供一种大叶茜草素的制备方法，由以下方法制备获得：取茜草原药材，用5~15倍量的石油醚加热回流提取20~40min；回收石油醚，真空干燥去除石油醚，得到提取物；提取物经过硅胶200-300目柱色谱，用石油醚洗脱，TLC检测，合并富含大叶茜草素组分，后经Sephadex LH-20凝胶柱色谱，用氯仿：石油醚：甲醇=5：5：1洗脱，然后再经硅胶H柱减压柱色谱，用石油醚洗脱，最后用热乙醇重结晶得到大叶茜草素。

所述的茜草原药材经干燥处理。

本发明的目的还在于提供一种大叶茜草素在制备降血糖药物方面的应用。

本发明所采用的技术方案还在于提供了一种大叶茜草素在制备降血糖药物方面的应用。

本发明的目的还在于提供一种大叶茜草素在制备治疗糖尿病药物方面的应用。

本发明所采用的技术方案还在于提供了一种大叶茜草素在制备治疗糖尿病药物方面的应用。