[发明专利]调节血液尿酸水平的化合物有效
申请号: | 201210376284.5 | 申请日: | 2008-11-26 |
公开(公告)号: | CN103058944A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
发明(设计)人: | 巴里·D·夸尔特;让-吕克·吉拉尔代;埃斯米尔·古尼奇;利-泰恩·叶 | 申请(专利权)人: | 亚德生化公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 调节 血液 尿酸 水平 化合物 | ||
1.一种式(III)化合物,或其医药上可接受的盐:
其中
X是N;
W是O、S、S(O)、S(O)2、NH、N(C1-C10烷基)、NC(O)(C1-C10烷基)或CH2;
R1是Cl、Br、I、NH2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、CF3、CHF2或CH2F;
R3和R3′独立地选自H和C1-C6烷基,或R3与R3′连同其所附接的碳一起形成4元至6元碳环;
R2选自由(a)、(b)、(c)和(d)组成的群组:
其中
代表碳-碳单键或碳-碳双键;
Q和Q′独立地选自N和CH;
RP是甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环丙基甲基;
R8、R9和R10独立地选自H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、乙基、异丙基、环丙基、甲氧基、OH、OCF3、NH2和NHCH3;
R11是Cl、Br、I,CH3、CF3、甲氧基、异丙基、环丙基、叔丁基、环丁基或甲基;
且
R12、R13、R14和R15独立地为H或甲基;
条件是所述式(III)化合物不为:
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸,或
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸锂。
2.如权利要求1所述的化合物,其中:
R2是基团(a);且
RP是环丙基或乙基。
3.如权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其具有以下结构:
4.如权利要求1所述的化合物,其选自:
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸钠;
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)-2-甲基丙酸;
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)-2-甲基丙酸钠;
2-(5-溴-4-(4-乙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸;或
2-(5-溴-4-(4-乙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸钠。
5.如权利要求1所述的化合物,其选自:
或其医药上可接受的盐。
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