[发明专利]供注射用的长春西汀药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种对光稳定，不易析出，稳定性好的供注射用的长春西汀药物组合物及其制备方法。

背景技术

长春西汀最早于1978年匈牙利上市,首先由匈牙利Gedeon Richter公司开发,后授权世界上多家制药公司生产，美国和日本未上市。脑血管疾病是导致人类死亡的三大主要疾病之一，我国是脑卒中高发国家，每年新发病250万人，死亡150万人，存活患者近75%偏瘫智力障碍等后遗症，这些疾病主要发病原因是高血压，其潜在发病患者数量巨大。长春西汀是从长春花中得到的一种天然药物，自1978年上市后在世界多个国家上市生产。主要用于脑血管疾病后遗症的治疗。目前，脑血管疾病是导致人类死亡的三大类病症之一，我国每年新增患者有250万，死亡150万，存活患者中有75%都有偏瘫或认知功能障碍等疾病，所以长春西汀用药人群广泛。

尽管长春西汀上市较早，但国外研究证实其作用广泛，不仅适用脑供血不足及其不良后果的预防和治疗外,还能改善健康人的精神活动,对功能性的症状如思维混乱、注意力不集中、易激惹、眩晕、视觉和听觉异常、情绪波动等有效，同时又能改善精神状况和记忆力，其还有多种有益于脑、心血管、血液循环的药理作用，而且，长春西汀现也用于治疗多种原因导致的急慢性眼科疾病，感觉神经性听力损伤。

近两年的市场调查显示，基于其药理广泛的研究结果，对其开发的新产品不断问世，如VincaClearTM、VincaSeeTM、VincaHearTM、CerebroPlexTM、Memory2000TM等含有长春西汀的复方制剂及IntelectolTM、VinpocetineRxTM等长春西汀的新剂型。

长春西汀

分子式：C₂₂H₂₆N₂O₂；

分子量：350.46；

CAS登录号：42971-09-5；

适应证：改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

作用机制：为血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛信使C-GMP作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢改善脑子梗塞后遗症，脑出血后遗症，脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

用法用量：静脉滴注，开始剂量每天20mg，以后根据病情可增至每天30mg。可用本品20-30mg加入0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液500ml内，缓慢滴注（滴注速度不能超过80滴/分）。配制好的输液需在3小时内使用，静滴治疗后推荐每日口服长春西汀片，以维持治疗。肝肾疾病患者不必进行剂量调整。

申请号为CN201110023181.6的发明涉及一种长春西汀注射液。本发明的长春西汀注射液，每1000ml长春西汀注射液中包含长春西汀3-15g，助溶剂5-25g、抗氧化剂0.2-2g、物理稳定剂20-100g、血管刺激调节剂10-25g。本发明还涉及一种长春西汀的注射液的制备方法。

申请号为CN201210042786.4的发明涉及长春西汀药物组合物，由下述原料制成：10~20g长春西汀、20~40gL-苹果酸、40~80g聚乙二醇400、2000ml注射用水；调pH至3.3~3.7。所述长春西汀药物组合物的剂型为注射用冻干粉针或注射液。

申请号为CN201010113013.1的发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种稳定的长春西汀药物组合物，该组合物为冻干粉针剂，其特征在于冻干粉针剂由下列组分制成：长春西汀10-30g，甘露醇70g，山梨醇20g，10-20%磷酸50-100ml，注射用水加至2000ml。本发明制备得到的冻干粉针剂具有更好的稳定性。

申请号为CN200810089085.X的发明公开了一种新的长春西汀冻干粉针剂及其制备方法，本发明的冻干粉针剂由长春西汀、冻干支持剂甘露醇和助溶剂盐酸组成。本发明通过采用理化性质稳定、安全的盐酸作为助溶剂，与长春西汀形成盐，成功地研制出一种与现有的长春西汀冻干粉针剂相比，溶解度、稳定性和安全性具佳的长春西汀冻干粉针剂。

申请号为CN200410046419.7的发明公开了长春西汀冻干粉针制剂及其制备工艺，涉及长春西汀的新制剂及其制备工艺，本发明由长春西汀、冻干支持剂和助溶剂组成，解决了现有制剂存在的不足，具有工艺简单，稳定性高，有效期延长，保证了产品质量。