[发明专利]稳定的(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺药物组合物

权利要求书

1.一种物理上基本呈均相的药物组合物，其中包含作为活性成分的下式I所示化合物的左旋体以及药学可接受的辅料：

2.根据权利要求1的药物组合物，其在用双蒸水溶解或者稀释制成活性成分浓度为1g：20ml的溶液时，该溶液的pH值为3~7。

3.根据权利要求1至2的药物组合物，其中含有用于调节该组合物酸碱度的物质；进一步地，该可用于调节本发明组合物酸碱度的物质的用量是，足以使该组合物酸碱度调节到所述组合物在用双蒸水溶解或者稀释制成活性成分浓度为1g：20ml的溶液时，该溶液的pH值为3~7；进一步地，其中所述用于调节该组合物酸碱度的物质选自盐酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、乙酸、乙酸钠等。

4.根据权利要求1至3的药物组合物，其中

所述药学可接受的辅料包括溶剂；进一步地，所述溶剂选自水、醇类溶剂、或其组合；例如，所述醇类溶剂选自乙醇、甘油、丙二醇、分子量为200~600的聚乙二醇、或其组合；

所述药学可接受的辅料包括渗透压调节剂；所述渗透压调节剂例如但不限于：葡萄糖、蔗糖、甘露醇、乳糖、果糖、氯化钠、或其组合；和/或

所述药学可接受的辅料包括赋形剂，例如葡萄糖、蔗糖、甘露醇、乳糖、果糖、氯化钠、或其组合。

5.根据权利要求1至4的药物组合物，其特征在于：

其是呈液体状态的药剂，并且其中包含选自下列的溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、分子量为200~600的聚乙二醇、或其组合；进一步地，该液体药剂是小容量注射液，该注射液中活性成分的浓度为1g：(2~50)ml；和/或

其是呈固体状态的药剂；进一步地，该固体药剂在用双蒸水溶解制成活性成分浓度为1g：20ml的溶液时，该溶液的pH值为3~7；进一步地，该固体药剂是先将活性成分溶解于溶剂(特别是水)中，调节该药液的酸碱度，然后再将水除去制备得到的；进一步地，该固体药剂是注射用制剂；进一步地，该固体药剂是注射用的冷冻干燥粉针剂。

6.根据权利要求1至5的药物组合物，其特征在于：

其是注射液；进一步地，该注射液中包括活性成分左旋奥拉西坦、注射用水、以及调节该组合物酸碱度的物质，其中左旋奥拉西坦的浓度为0.05g/ml~0.5g/ml，并且调节该组合物酸碱度的物质的量是可以使该注射液用双蒸水溶解制成活性成分浓度为1g：20ml的溶液时，该溶液的pH值为3~7；

其是注射用冷冻干燥粉针剂；进一步地，该注射用冷冻干燥粉针剂中包括1重量份的左旋奥拉西坦、0~1重量份的赋形剂、以及调节该组合物酸碱度的物质，并且调节该组合物酸碱度的物质的量是可以使该注射用冷冻干燥粉针剂用双蒸水溶解制成活性成分浓度为1g：20ml的溶液时，该溶液的pH值为3~7；和/或

其是口服溶液剂；进一步地，该口服溶液剂中包括活性成分左旋奥拉西坦、水、调节该组合物酸碱度的物质、和任选的其它药用辅料，其中左旋奥拉西坦的浓度为0.05g/ml~0.5g/ml，并且调节该组合物酸碱度的物质的量是可以使该口服溶液剂用双蒸水溶解制成活性成分浓度为1g：20ml的溶液时，该溶液的pH值为3~7。

7.根据权利要求1至6的药物组合物，其特征在于：

其中除溶剂以外的其它药用辅料的量相对于活性成分的量而言低于100%；

当该组合物为呈溶液状态的药剂时，其中左旋奥拉西坦的浓度为0.05g/ml~0.5g/ml，而除溶剂特别是水以外的其它药用辅料的量相对于活性成分的量而言低于100%；和/或

当该组合物为呈固体状态的药剂时，其中，其它药用辅料的量相对于活性成分的量而言低于100%。

8.根据权利要求1至7的药物组合物，其特征在于：

其中相对于左旋奥拉西坦而言有关物质的百分量低于5%；和/或

其在50°C下密封放置40天后，该组合物中有关物质的相对含量的变化值不超过3%。