[发明专利]替卡格雷的新晶型及其制备方法在审
申请号: | 201210361861.3 | 申请日: | 2012-09-26 |
公开(公告)号: | CN103664956A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 李学超;罗杰;向志祥;袁道义 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P7/02 |
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地址: | 611130 四川省成都市温江*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 替卡格雷 新晶型 及其 制备 方法 | ||
1.替卡格雷的新晶型,其特征在于:替卡格雷的新晶型的X-射线粉末衍射图谱在2θ值约为7.5°、8.8°、10.3°、11.4°、16.1°、19.1°的位置有特征衍射峰。
2.如权利要求1的晶型,其X-射线粉末衍射图谱中还在2θ值约为7.9°、9.9°、10.7°、14.6°、17.9°的位置有特征衍射峰。
3.如权利要求1~2任意一项所述的晶型,其特征在于其X-射线粉末衍射图谱基本如图1所示。
4.如权利要求1~2任意一项所述的晶型,其质量含量大于70%,优选大于80%,更优选大于90%。
5.一种替卡格雷的新晶型的制备方法,该方法包括将替卡格雷从含有乙酸的溶剂中析晶出来。
6.如权利要求5所述的方法,进一步包括:
(1)、将替卡格雷溶于乙酸或乙酸与另外一种或多种适宜溶剂组成的混合溶剂中;
(2)、析晶;
(3)、分离析出的固体;
(4)、可选的,将所分离的固体进行干燥。
7.如权利要求6所述的方法,其中适宜溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、正已烷、正庚烷、石油醚、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、水或它们的混合物。
8.如权利要求7所述的方法:其中适宜溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮、乙腈、异丙醚、甲基叔丁基醚、水或它们的混合物。
9.一种替卡格雷药物组合物,含权利要求1~4所述的替卡格雷的新晶型和药用辅料。
10.权利要求1~4所述的替卡格雷的新晶型在制造抗凝血或抗血栓药物中的应用。
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