[发明专利]含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯衍生物、其合成方法和用途

权利要求书

1.含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯衍生物，其特征在于，其为具有如下结构化合物之一：

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2.一种制备权利要求1所述的含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯的方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）：将化合物1溶于溶剂中，在酸性条件下水解得化合物2；其中所用的溶剂为丙酮、乙醇、甲醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、四氢呋喃其中之一或其中任意两种的混合物；所用的酸为盐酸、硫酸、硝酸、甲磺酸、甲酸、三氟乙酸其中之一或其中任意两种或三种的混合物；

(2)：将化合物2和不同的醛溶于溶剂中，在碱催化下反应得通式Ⅰ所示的穿心莲内酯衍生物；其中所用的溶剂为甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃中的一种；所用醛为对氯苯甲醛、邻氯苯甲醛、茴香醛、糠醛、邻羟基苯甲醛、对氟苯甲醛、3,4-二氟苯甲醛、3-氟-4-吗啉-苯甲醛或3-氟-4-哌嗪-苯甲醛；所用的碱为甲醇钠、乙醇钠、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、二乙胺、乙二胺、吡啶中的一种；

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3.根据权利要求2所述的含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯的制备方法，其特征在于，步骤（1）所用的酸用量为化合物1摩尔量的0.5～5；反应时间为4-30h，反应的温度为30-110℃。

4.根据权利要求2所述的含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯的制备方法，其特征在于，步骤（2）投料摩尔比为化合物2: 醛酮: 碱=1:1:0.1~ 1:2:1.5; 反应时间为1.5-72h，反应温度为25-80℃。

5.如权利要求1所述的含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯的药物应用，其特征在于，将其作为活性成份，用于制备抗真菌药物中。

6.如权利要求5所述的含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯的药物应用，其特征在于，将其作为活性成份或与其它药物组合，与制药中可以接受的辅助和/或添加成份混合后，按常规的制药方法和工艺要求，制成用于抗真菌的外用型药物制剂。