[发明专利]一种蜂胶脂肪乳制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，涉及一种脂肪乳制剂，具体涉及一种蜂胶脂肪乳制剂及其制备方法。

背景技术

蜂胶是蜜蜂从植物芽孢或树干上采集的树脂（树胶），混入其上腭腺、蜡腺的分泌物加工而成的一种具有芳香气味的胶状固体物。研究证明，蜂胶所含有的丰富而独特的生物活性物质，使其具有抗菌、消炎、止痒、抗氧化、增强免疫、降血糖、降血脂、抗肿瘤等多种功能，对人体有着广泛的医疗、保健作用。

目前市面上蜂胶主要有以下剂型：软胶囊、硬胶囊、蜂胶片、蜂胶液（酒溶液和水溶液）和肌注剂。但由于蜂胶提取物本身成分复杂，溶解性差，胶囊剂和片剂口服生物利用度均不高；蜂胶提取物的主要有效成分为水不溶性，因此蜂胶液的主要活性成分在其酒溶液中，而酒溶液局限性大，酒精过敏和不宜饮酒的人群均无法服用；中国专利201010515531.6“蜂胶注射液的制备工艺”公开了一种完全以甲醇、乙醇、丙二醇和三乙酸甘油酯等作为蜂胶溶剂的注射液，虽然可以使蜂胶溶解的较为充分，但不论作为注射液还是口服液，使用安全性和吸收效率均存疑问；专利CN201110177123.9、CN201110177131.3及CN201110177129.6中分别公开了预防鸭瘟、鸭出血性卵巢炎和I型鸭病毒性肝炎的蜂胶注射液的制备方法，以上三个专利均是选取蜂胶水溶液作为注射液的主要成分，但考虑到蜂胶提取物的主要活性成分黄酮类和萜烯类化合物均为水不溶性，在蜂胶水溶液中含量极少，因此以上专利所制备注射液效果非常有限；专利CN1879656B“固体水溶性蜂胶组合物及其制备方法”公开了一种β-环糊精包合无水乙醇蜂胶提取物制得固体水溶性蜂胶，虽然解决了蜂胶在水溶液中溶解性差的问题，但已有研究证明β-环糊精对人体肾脏有损害，并可能引起溶血及注射部位坏死等毒副作用；专利CN1237893C“一种水溶性蜂胶的提取方法及用途”中公开了一种将蜂胶有效成分制成水溶性提取液，但仅简单以水和一些表面活性剂为溶剂溶解蜂胶并制得水溶性蜂胶提取液，不仅从蜂胶中溶出的有效成分不完全，所制得的水溶性蜂胶提取液的制剂稳定性也差。

脂肪乳是近年来发展较快的药物新剂型，具有很高的临床和经济价值。脂肪乳是以植物油(主要成分为脂肪酸甘油三酯)、磷脂乳化剂、等渗剂和注射用水制成的稳定的水包油型(O/W)乳剂,可供静脉注射，能完全被机体代谢和利用。脂肪乳无毒性，粒径小，稳定性好，是人体消化脂肪类，食物消化和营养传递过程产生的乳糜状物质，是唯一一种没有危害性副作用的载药系统。脂肪乳作为一种药物制剂的最主要的优点是解决了脂溶性药物在水中的溶解难题，还可以减少药物的刺激性,提高药物的生物利用度。蜂胶的主要活性成分均为油性物质，因此非常适合采用脂肪乳载药系统。

发明内容

本发明目的在于提供一种治疗效果好、稳定性好、质量可靠的蜂胶脂肪乳制剂。

本发明是将蜂胶提取物作为活性成分包裹于脂质颗粒内，以O/W形式均匀分散于水相中。脂肪乳制剂不仅解决了蜂胶的溶解性问题，使药物在体内吸收更加充分，又能保护其活性物质不被破坏，作静脉注射用在体内有一定的靶向性，可减少血管刺激，延长药效，并具有缓释作用。

本发明所述的脂肪乳制剂，包括以下成分：

其余为注射用水；

其中，所述蜂胶提取物均属于现有产品，是能够在市场上购买到的产品，也可以通过现有技术制备得到。本发明的蜂胶提取物主要含有黄酮类物质。