[发明专利]一种药物组合物及其制剂和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有栝楼酯碱和总氨基酸的药物组合物及其制剂和用途。 

背景技术

瓜蒌为山东道地药材，种植历史已经长达数百年，是中医治疗胸痹之要药。1995年版中国药典规定瓜蒌为葫芦科(Cucurbitaceae)栝楼属植物栝楼(Trichosanthes kirilowii Maxim.)或双边栝楼(T.rosthornii Harms)的干燥成熟果实，同时规定两种植物果实部分的干燥种子和干燥成熟果皮分别为常用中药瓜蒌子和瓜蒌皮。瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮因药用部位不同，临床应用亦有差异。瓜蒌皮重在清化热痰、利气宽胸，用于痰热咳嗽、胸闷胁痛。 

瓜蒌皮及其制剂具有抗心律失常、扩张动脉、增加冠脉流量，保护心肌缺血，提高耐氧能力，降低血清胆固醇，扩张微血管，延缓微循环障碍的发生等心血管系统的药理作用。以瓜蒌皮制成的注射剂可用于治疗冠心病、解除或改善心绞痛、改善心电图，对喘息型气管炎、肺心病哮喘具有较好的镇咳、祛痰和平喘作用。 

栝楼酯碱是一种生物碱，由巢志茂等从瓜蒌干燥果皮的脂溶性部分分离得到，是一种无色针状结晶分子量444，结构为化学名为α-(苯甲酰胺)-苯丙酸-3-[(1-苯基)亚乙基]氨-2-羟基丙酯。 

发明内容

为了克服传统瓜萎水注射液中发挥药理作用的活性成分不明确，质量 控制不稳定，提高瓜蒌资源的利用及疗效，我们进行了大量的研究，发现栝楼酯碱是瓜蒌皮发挥其药理作用的一种活性成分，它对预防和/或治疗心血管系统疾病具有较好的效果，尤其是对冠心病、心绞痛、高脂血症、粥样动脉硬化均具有较好的疗效。 

本发明提供了一种新的药物组合物及其制剂。 

本发明的目的是提供一种药物组合物，该组合物对预防和/或治疗心血管系统疾病具有很好的作用。 

本发明的目的是提供一种药物组合物，该组合物对预防和/或治疗冠心病、心绞痛具有很好的作用。 

本发明的目的是提供一种药物组合物，该组合物对预防和/或治疗高脂血症具有很好的作用。 

本发明的目的是提供一种药物组合物，该组合物对预防和/或治疗粥样动脉硬化具有很好的作用。 

具体而言，本发明提供了： 

一种药物组合物，包含总氨基酸和栝楼酯碱。 

所述的药物组合物，包含49-118重量份总氨基酸和0.5-10重量份的栝楼酯碱。 

所述的总氨基酸包含：脯氨酸、丝氨酸、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、门冬氨酸、酪氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、盐酸精氨酸、盐酸赖氨酸、缬氨酸、苏氨酸、组氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、胱氨酸、甘氨酸中的一种或几种。 

所述的总氨基酸包含：以下重量份的成分： 

所述的药物组合物，还包含山梨醇、亚硫酸氢钠。 

所述的药物组合物制备成注射剂或冻干粉针。 

所述的药物组合物制备成注射剂或冻干粉针。 

所述的药物组合物在制备预防和/或治疗心血管系统疾病的药物中的应用。 

所述的药物组合物在制备预防和/或治疗冠心病、心绞痛的药物中的应用。 

本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果： 

1、本方明所述的药物组合物成分明确，质量可控； 

2、本发明所述的药物组合物对治疗心血管系统疾病等均有很好的治疗作用，适于临庆广泛应用。 

药理实验例 

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。 

药理实验 

1、对豚鼠离体心脏的作用 

取实验用雄性豚鼠10只，体重400～500g，按Langendroff氏法进行离体心脏灌流。实施例6注射液用台氏溶液稀释，配成每毫升含栝楼酯碱2.5mg和5mg两种浓度，置灌流管内；对照液采用台氏溶液，置另一灌流管内。剥离豚鼠心脏，接上装置，待心搏与流量恒定后，分别以对照液和药液轮流灌入心脏，每两分钟收集流量一次，各灌流10min。结果如下。 

表1对豚鼠离体心脏冠脉流量的影响 

综上，本发明所得注射液使豚鼠离体心脏冠脉流量明显增加。 

2、本发明注射液对大鼠急性心肌缺血的保护作用