[发明专利]用作杀真菌剂的异噻唑和吡唑衍生物

说明书

本申请是发明名称为“用作杀真菌剂的异噻唑和吡唑衍生物”的中国发明专利申请No.200880024307.8的分案申请，其申请是2008年7月9日，优先权日是2007年7月11日。

本发明涉及新的包含经取代的异噻唑和吡唑的化合物，以及它们在防治和/或预防特别是在植物中的真菌感染的方法中的用途。

严重真菌感染的发生率，无论是系统性还是局部的，在植物、动物和人类中持续增长。许多真菌普遍存在于环境中，并且对植物和哺乳动物无害。然而，某些真菌可以在植物、人类和/或动物中导致疾病。

杀真菌剂是天然或合成来源的化合物，其起效保护植物对抗有真菌包括卵菌纲(Oomycetes)引起的损害。当前的农业方法非常依赖于杀真菌剂的使用。事实上，某些作物的有用生长离不开杀真菌剂的使用。使用杀真菌剂使种植者增加作物产量，从而作为结果增加作物的价值。已经发展了许多杀真菌剂。然而，对杀真菌侵染和感染的处理一直是重大问题。此外，杀真菌剂和抗真菌药的抗性成为一个严重问题，使得这些试剂对某些农业和治疗用途无效。这样，存在需要开发新杀真菌化合物和抗真菌化合物。

因此，本发明提供式I化合物：

其中：

X是S、N或NR⁵和Y是N或NR⁵，条件是X或Y之一是N，但并不都是N；

R¹和R³独立地是氢，或任选经取代的烷基、烯基、炔基、杂环基、三烷基甲硅烷基、芳基烷基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、芳基或杂芳基，条件是它们不都是氢；

R²是任选经取代的烷基、烯基、炔基、杂环基、芳基烷基、芳基或杂芳基；

R⁴是氢或在生物学条件下可以裂解在此位置形成醇(即-OR⁴是-OH)的基团。这种基团的实例是酰基、卤代酰基、烷氧羰基、芳氧基羰基、烷氨基羰基或二烷基氨基羰基；

R⁵是氢或任选经取代的烷基、烯基、炔基、杂环基、三烷基甲硅烷基、芳基烷基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、芳基或杂芳基；

或者其盐或N-氧化物。

除非另有描述，在本说明书和权利要求书所用的下述措辞具有后续给定的含义：

“烷基”表示1-8个碳原子的直链饱和单价烃残基或3-8个碳原子的支化饱和单价烃残基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、正己基等。应注意该定义在该措辞单独使用时和当其用作复合措辞比如“卤代烷基”和类似措辞的一部分时都适用。优选地，直链烷基包含1-6个碳原子，更优选1-4个碳原子和最优选选自甲基、乙基或正丙基。优选地，支化烷基包含3-6个碳原子和更优选选自异丙基(1-甲基乙基)、仲丁基(1-甲基丙基)、异丁基(2-甲基丙基)、叔丁基(1,1-二甲基乙基)或异戊基(3-甲基丁基)。

“烯基”表示2-8个碳原子的直链单价饱和烃残基，或者3-8个碳原子支化单价烃残基，包含至少一个双键，例如乙烯基、丙烯基等。当合适时，烯基可以是(E)-或(Z)-构型。优选地，直链烯基包含2-6个碳原子和更优选选自乙烯基、丙-1-烯基、丙-2-烯基、丙-1,2-二烯基、丁-1-烯基、丁-2-烯基、丁-3-烯基、丁-1,2-二烯基和丁-1,3-二烯基。优选地，支化烯基包含3-6个碳原子和更优选选自1-甲基乙烯基、1-甲基丙-1-烯基、1-甲基丙-2-烯基、2-甲基丙-1-烯基和2-甲基丙-2-烯基。

“烷基”和“烯基”基团还分别包括环烷基和环烯基。这些是单价环状烃残基，含3-8个环碳原子，更优选3-6个环碳原子。环烷基是完全饱和的，而环烯基可以是单-或二-不饱和的。优选地，环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基。优选地，单-不饱和环烯基选自环丁烯基、环戊烯基和环己烯基。

“杂环基”表示如前文所定义的环状烃残基，包含1、2或3个环杂原子，选自N、O或S(O)_n(其中n是0-2的整数)，其余环原子是碳，其中1或2个碳原子可以任选被羰基替代。这种环的实例包括，但不限于，氧杂环丙烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、四氢吡喃、1,3-二氧杂环戊烷、1,4-二噁烷、氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、噁嗪烷、吗啉、硫代吗啉、咪唑烷、吡唑烷和哌嗪。更优选地，所述杂环基包含3-6个环原子，包括1个O和/或1个N环原子。