[发明专利]1-酰基苯并咪唑酮衍生物及其作为农用杀菌剂的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一类新的1-酰基苯并咪唑酮衍生物，该化合物的制备方法，以及该化合物作为农用杀菌剂的用途；特别地，该化合物作为抗植物病原真菌药物的用途，本发明属于农药技术领域。 

背景技术

植物病害是严重为害农业生产的自然灾害之一。据联合国粮农组织统计，全球每年因病害造成的作物减产在10％以上，其中80％以上的病害是由植物病原真菌侵染所引起的。农用杀菌剂在作物病害防治领域的应用已有多年历史，但随着病原菌对现有杀菌剂耐药性(或抗药性)的增强，迫切需要开发具有新型化学结构的杀菌药物。 

苯并咪唑酮衍生物是一类在染料工业中广泛使用的中间体。近年来，随着药理活性的深入研究，苯并咪唑酮衍生物在医药领域的研究也受到了广泛的关注，但有关苯并咪唑酮衍生物在抗植物病原真菌活性方面的研究报道很少。申请人在文献(J.Agric.Food Chem.2010，58，2668-2672)和专利(CN200810184460.9)中报道了1-酰基-3-异丙烯基苯并咪唑酮衍生物对植物病原真菌的抑菌活性，在专利(PCT/CN/2011/081230和CN201110326737.9)中则公开了甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物的抗细菌和真菌活性。在后续的研究过程中申请人发现：在1-酰基苯并咪唑酮的芳环骨架上引入羧酸结构单元后，所得衍生物选择性地对植物病原真菌表现出优异的抑菌活性。经文献检索发现，专利(US3400085)中公开了具有类似分子结构衍生物的抗真菌活性，但其芳环骨架上引入的取代基类型中未涉及羧酸结构，而申请人研究发现，芳环骨架上引入羧酸结构后，所得衍生物的抗真菌活性明显优于该专利中报道的化合物。这一发现提供了一种具有新分子骨架的抗真菌化合物，可望开发成一类新型农用杀菌剂。 

本发明公开了1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制备方法及其作为农用杀菌剂的用途。 

发明内容

本发明的目的是提供具有抗植物真菌作用的1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制备方法及其作为农用杀菌剂的用途；特别地，该化合物作为抗植物病原真菌药物的用途。 

本发明提供的1-酰基苯并咪唑酮衍生物具有如下通式(I)所示结构， 

式(I)中： 

X代表：氧或硫； 

R₁代表：C₁～C₁₂的直链或支链烷基；含1～3个卤素的C₁～C₁₂的直链或支链烷基；苯基或由选自下列的1～3个取代基任选取代的苯基：卤素，C₁～C₈烷基； 

R₂代表：氢；C₁～C₈的烷基；或任选被氰基，卤素，苯环，C₁～C₄烷氧基或C₁～C₄烷硫基取代的C₁～C₈烷基，C₃～C₈链烯基或C₃～C₈炔基；或任选被氰基，卤素，C₁～C₄烷氧基或C₁～C₄烷硫基取代的C₃～C₈链烯基或C₃～C₈炔基；苯基或由选自下列的1～3个取代基任选取代的苯基：卤素，C₁～C₈烷基，C₃～C₈环烷基，羟基，C₁～C₄烷氧基，C₁～C₄卤代烷基，C₁～C₄卤代烷氧基，C₁～C₄卤代烷硫基，C₁～C₄卤代烷基磺酰基，羧基，硝基，氰基；