[发明专利]二氮杂二环中枢神经系统活性剂无效
| 申请号： | 201210350914.1 | 申请日： | 2001-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102863441A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | M·R·施林普夫;K·R·蒂特杰;R·B·图彭斯;纪建国;A·巴沙;W·H·布涅尔莱;J·F·达南;J·M·佩斯;K·B·西普皮 | 申请（专利权）人： | 雅培制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/444;A61K31/4439;A61K31/655;A61K31/55;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/24;A61P25/34;A61P25/18;A61P25/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健;万雪松 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂二 环中 神经系统 活性剂 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐及药物前体：
其中A选自共价键、CH2、CH2CH2和CH2CH2CH2；
B选自CH2和CH2CH2，前提是当A为CH2CH2CH2时，则B为CH2；
Y选自共价键、CH2和CH2CH2；
Z选自共价键、CH2和CH2CH2，前提是当Y为CH2CH2时，则Z为共价键，再一前提是当Z为CH2CH2时，则Y为共价键；
R1选自：
R3选自氢、烷基和卤素；
R4选自氢、烷氧基、烷基、氨基、卤素和硝基；
R5选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷硫基、链炔基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、氨基羰基烷基、氨基磺酰基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、巯基烷基、硝基、5-四唑基、-NR6SO2R7、-C(NR6)NR7R8、-CH2C(NR6)NR7R8、-C(NOR6)R7、-C(NCN)R6、-C(NNR6R7)R8、-S(O)2OR6和-S(O)2R6；
R6、R7和R8独立选自氢和烷基；
R9选自氢、烷氧基羰基、烷基、氨基、氨基烷基、氨基羰基烷基、苄氧基羰基、氰基烷基、二氢-3-吡啶基羰基、羟基、羟烷基和苯氧基羰基。
2.权利要求1的化合物，其中
R1选自
3.权利要求1的化合物，它为式II化合物或其药学上可接受的盐及药物前体：
4.权利要求3的化合物，其中Y为共价键，Z为CH2。
5.权利要求3的化合物，其中Y为共价键，Z为CH2，并且
R1为：
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