[发明专利]一种双糖化合物在制备抗肿瘤药物中的用途

说明书

本申请是申请号：201110306878.4的专利申请的分案申请。原申请的申请号：201110306878.4，申请日：2011年10月11日，发明名称：一种双糖化合物的新用途。

技术领域

本发明涉及一种双糖化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。

背景技术

双糖，是由二分子单糖通过糖苷键形成，水解之后可形成两个单糖分子。天然存在的游离态和具有机能的糖类以哺乳类的乳糖、细菌和昆虫血液等的海藻糖、植物蔗糖为代表，他们作为各种生物体的能量来源，或作为生物体组成的物质原料。

常见的双糖有乳糖、麦芽糖、蔗糖，其中，蔗糖是由一分子葡萄糖和一分子果糖形成，进入人体后，被分解为葡萄糖和果糖，从而为人体提供能量。

目前还发现另一个与蔗糖结构类似的双糖化合物，也是由一分子果糖、一分子葡萄糖缩合而成，即，β-吡喃果糖-（1→4）-β-吡喃葡萄糖（Fructopyrano-(1→4)-glucopyranose），其结构式如下：

式1。

它与蔗糖为同分异构体，区别点在于（1）糖苷键的连接位置不同；（2）果糖的存在形式不同，式1化合物为吡喃糖。

该化合物最先在狭叶红景天中发现，目前，仅有文献报道了该化合物的提取方法[Helmut Wiedenfeld,Monika Zych,Waldemar,et al.New compounds from Rhodiola kirilowii.Scientia Pharmaceutica.75,29-34(2007)]，还未见该双糖化合物药效作用的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供β-吡喃果糖-（1→4）-β-吡喃葡萄糖（Fructopyrano-(1→4)-glucopyranose）这一双糖化合物的新用途；本发明的另一目的是提供一种抗肿瘤、抗病毒和增强免疫的药物组合物。

本发明提供了式1所示的双糖化合物在制备抗肿瘤、抗病毒或增强免疫的药物中的用途，

式1。

进一步地，所述的药物是治疗肝癌或肉瘤的药物。

进一步地，所述的药物是抗甲型流感病毒的药物。

更进一步地，所述的药物是抗甲型H3N2流感病毒的药物。

进一步地，所述的药物是增强正常机体、患癌机体免疫功能的药物。

本发明还提供了一种抗肿瘤、抗病毒、增强免疫的药物组合物，它是由有效量的式1所示化合物为活性成分，加上药学上常用的辅料制备而成的制剂。

进一步地，所述的制剂为口服制剂。

其中，所述制剂为颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂、口服液。

本发明式1化合物结构与蔗糖相似，为简单双糖类化合物，但该化合物进入体内后，发挥出了较强的生物活性，能够有效抑制肿瘤生长，具有显著的抗肿瘤效果；该化合物不仅能够增强正常机体免疫力，还可以提高患癌机体的免疫力，可在进行化疗的同时，改善化疗患者的免疫功能，从而提高癌症患者的生活质量；该化合物还能够有效抑制甲型H3N2流感病毒生长，具有明显的抗流感病毒作用。

附图说明

图1式1化合物的HPLC分析图谱

图2式1化合物、帕拉米韦抑制NA剂量——抑制率关系曲线

图3式1化合物、帕拉米韦抑制NA对数剂量——抑制率关系曲线

具体实施方式

实施例1 本发明式1化合物的制备方法

板蓝根药材粗粉10kg，50％乙醇浸泡1h，回流提取3次，每次1h。合并提取液，减压回收乙醇至无醇味，50℃真空干燥，粉碎，得粗提物干浸膏粉末1560g，得率为15.6%。取粗提物干浸膏粉末500g用95%乙醇回流提取3次，每次1小时，过滤，合并提取液，减压回收乙醇至无醇味，50℃真空干燥，粉碎，即得板蓝根干浸膏粉末168g，得率为5.2%。

取上述板蓝根干浸膏粉末以硅胶柱干柱色谱分离，二氯甲烷-甲醇（100:0～1:1）梯度洗脱，根据薄层色谱检查，合并相同的斑点部分。收集二氯甲烷-甲醇1:1流分，减压干燥，即得式1化合物粗品734mg，得率为0.023%。