[发明专利]栀子苷衍生物及其制备方法及其在抗炎中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种栀子苷衍生物及其制备方法及其在抗炎中的用途。 

背景技术

栀子苷是从茜草科植物栀子的干燥成熟果实中运用高科技生产工艺提取精制而成的产品。栀子苷为环烯醚萜苷类化合物，异名京尼平苷，都梅子素葡萄糖苷去羟栀子苷。栀子苷有多种用途，不同条件的发酵，可以制成天然食用着色剂栀子蓝和栀子红，也是用于治疗心脑血管、肝胆等疾病及糖尿病的原料药物。 

发明内容

本发明要解决的技术问题之一是提供一种栀子苷衍生物。 

一种栀子苷衍生物，其化学结构通式为： 

结构通式中，R₁为-OR’ ₁、-S R’ ₂ 、-NR’ ₂ R’ ₃； 

R’ ₁为H、C₁~ C₆的烷基， R’ ₂ R’ ₃为H、C₁~ C₆的脂肪烃基或 芳香烃基； 

R₂为-O R’ ₄； 

R’ ₄为H、烷基、酰基。 

进一步地，结构通式中，R₁为-OR’ ₁、-NR’ ₂ R’ ₃； 

R’ ₁为H、C₁~ C₆的烷基， R’ ₂ R’ ₃为H、C₁~ C₆的脂肪烃基或芳香烃基，其中C₁~ C₆的脂肪烃基中可以含有杂原子，也可以不含有杂原子； 

R₂为-O H、-OAc。 

进一步地，上述栀子苷衍生物包括： 

R1为-OH，R2为-OAc的栀子苷衍生物； 

R1为-NHCH₃，R2为-OAc 的栀子苷衍生物； 

R1为-NH(CH₂)₃CH₃，R2为-OAc 的的栀子苷衍生物； 

R1为-NHCH₂CH(OH)CH₃，R2为-OAc 的的栀子苷衍生物； 

R1为-NHC₆H₅，R2为-OAc 的的栀子苷衍生物； 

R1为-O CH₃，R2为-OAc 的的栀子苷衍生物； 

R1为-NHCH₃，R2为-OH 的栀子苷衍生物； 

R1为-NHC₆H₅，R2为-OH 的的栀子苷衍生物。 

本发明要解决的技术问题之二是提供制备上述栀子苷衍生物的方法。 

一种制备上述栀子苷衍生物的方法，其步骤包括： 

（1）将栀子苷和过量的吡啶混合搅拌，冰水浴冷却后滴加过量乙酸酐，反应完全后减压蒸去溶剂，并使用二氯甲烷溶解，纯化得 R1为-O CH₃，R2为-OAc 的的栀子苷衍生物； 

（2）（3）将栀子苷加入足量的NaOH溶液，加热至55~65°C搅拌进行水解反应，反应完全后减压浓缩至干，将浓缩物和过量的吡啶混合搅拌，冰水浴冷却后滴加过量乙酸酐，反应完全后减压蒸去溶剂，并使用二氯甲烷溶解，纯化得R1为-OH，R2为-OAc的栀子苷衍生物；