[发明专利]双嘧啶碱基三环核苷类化合物、其合成方法及药物用途

权利要求书

1.一类双嘧啶碱基三环核苷化合物，其特征在于，具有如下结构通式：

其中R₁为OH时，R₂选自H，F，Cl，Br，I或CH₃；R₁为NH₂时，R₂选自H，F。

2.一类双嘧啶碱基三环核苷化合物，其特征在于，具有如下结构通式：

其中R₁为OH时，R₂选自H，F，Cl，Br，I或CH₃；R₁为NH₂时，R₂选自H，F。

3.一种制备权利要求1所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物的方法，其特征在于，有机溶剂中，将化合物1与三甲基硅基保护的嘧啶在催化剂的作用下反应，得到化合物2a-2h；催化剂选自无水氯化锌、无水三氟化硼、无水四氯化锡、三甲基硅化三氟甲磺酸酯或无水四氯化钛；所述有机溶剂选自无水乙腈、无水1,2-二氯乙烷、无水二氯甲烷、无水四氢呋喃或无水乙醚；

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4.一种制备权利要求2所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物的方法，其特征在于，溶剂中，将化合物2a-2h在碱的作用下脱去乙酰基得到化合物3a-3h；所述溶剂选自甲醇、乙醇或水；碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾或氨气。

5. 根据权利要求3所述的制备权利要求1所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物的方法，其特征在于，所述嘧啶选自尿嘧啶、5-氟尿嘧啶、5-氯尿嘧啶、5-溴尿嘧啶、5-碘尿嘧啶、胸腺嘧啶、5-氟胞嘧啶或胞嘧啶。

6.

权利要求1所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物在制备药物中的应用，其特征在于，将其作为活性成分用于制备抗肿瘤药物中。

7.权利要求2所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物在制备药物中的应用，其特征在于，将其作为活性成分用于制备抗肿瘤药物中。

8.如权利要求6或7所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物在制备药物中的应用，其特征在于，将其制备成口服型制剂或注射型制剂药物。

9.如权利要求8所述的双嘧啶碱基三环核苷化合物在制备药物中的应用，其特征在于，口服型制剂为片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆；注射型制剂为注射液或冻干粉针剂型。