[发明专利]海滨锦葵木脂素提取物、其制备方法及其应用

说明书

1、技术领域

本发明涉及天然药物化学领域，公开了盐生植物海滨锦葵(Kosteletzkya virginica(L.)Presl.)木脂素提取物和制备方法，以及在医药领域中的应用，尤其是在抗癌和免疫性肝损伤方面的应用。本发明的提取工艺及方法工艺简单，获得的海滨锦葵有效成分得率高、含量稳定。

2、背景技术

海滨锦葵(Kosteletzkya virginica(L.)Presl.)系锦葵科(Malvaceae)的多年生宿根植物，它天然分布于美国东部沿海从特拉华州至得克萨斯州的盐沼海岸带。海滨锦葵是一种优良的耐盐经济作物，是当前开发利用盐碱滩涂的候选物种之一，目前已在辽宁、江苏、山东等省沿海滩涂种植。在海滨锦葵的原产地美国，印第安土著有用其治疗上呼吸道炎症等疾病，这为进一步开发其药用价值提供了重要线索。

香豆素并木脂素(coumarino-lignoid)类化合物，为近年来发现的较为少见的由香豆素与木脂素骈和而成的一类化合物，其结构类型多样，并具有抗肿瘤、保肝、抑菌和抗氧化等活性生物活性。(S.A.Begum，et al.，″Non-conventional Lignans：Coumarinolignans，Flavonolignans，and Stilbenolignans，″Fortschritte der Chemie organischer Naturstoffe/Progressinthe Chemistry of Organic Natural Products，Vol.93，pp.1-70，2010.)

3、发明内容

本发明的目的之一在于提供一种海滨锦葵木脂素提取物，本发明海滨锦葵提取物中木脂素类成分的含量为20％～80％。

本发明的另一目的在于提供一种产品，该产品具有抗癌和治疗免疫性肝损伤作用，可用于癌症及肝脏疾病的治疗。所述产品中含有本发明海滨锦葵木脂素提取物及其制药上可接受的赋形剂。

本发明海滨锦葵提取物中，木脂素类成分主要有Jatrocin B、臭矢菜素A、臭矢菜素C、臭矢菜素B、臭矢菜素D、丁香树脂酚，其中单体成分Jatrocin B占提取物重量的1％～15％。

6种木脂素类成分结构式图为：

Jatrocin B     臭矢菜素A    臭矢菜素C

臭矢菜素B      臭矢菜素D    丁香树脂酚

本发明的还一目的在于提供一种制备本发明所述海滨锦葵木脂素提取物的制备方法

本发明海滨锦葵木脂素提取物的制备方法为：

方法1：

(1)将海滨锦葵块根或茎叶切成3～10公分每段，用5～6倍生药体积的无水甲醇、无水乙醇、丙酮、水或其任意比例的混合溶剂回流提取2-3次，每次1-2小时，合并提取液；

(2)提取液减压浓缩至0.5-1.5倍药材量体积，按1∶1～3体积加入石油醚(沸点为60-90℃)萃取，除去亲脂性杂质；

(3)按1∶1～3体积加入乙酸乙酯进行萃取，合并乙酸乙酯萃取液，减压浓缩，干燥，得到活性成分部位，得率为0.8％～3.0％(重量百分比)，木脂素类成分占提取物重量的20％～60％，单体化合物Jatrocin B占提取物重量的1％～10％。

方法2：

(1)将海滨锦葵块根或茎叶切成3～10公分每段，用5～6倍生药体积的无水甲醇、无水乙醇、丙酮、水或其任意比例的混合溶剂回流提取2-3次，每次1-2小时，合并提取液；

(2)提取液浓缩至无有机溶剂，利用大孔吸附树脂吸附，上样量(以生药量计)与干树脂用量比例为1∶1(w/w)，待吸附饱和后。用8-12倍柱体积的水洗去水溶性杂质，再用6-10倍柱体积的20％乙醇洗去大极性物质，改用6-10倍柱体积的80％乙醇对其进行洗脱，收集洗脱液；

(3)将洗脱液减压浓缩，干燥，即得到海滨锦葵木脂素类活性提取物。得率为0.2％～1.5％(重量百分比)，木脂素类成分占提取物重量的50％～80％，单体化合物Jatrocin B占提取物重量的2％～15％。

上述方法2中所用的大孔吸附树脂为D101或HP-20或AB-8。

上述方法1，2中总木脂素的含量检测方法为紫外分光光度法，单体化合物Jatrocin B的含量检测方法为高效液相法。