[发明专利]一种水溶性农药缓控释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及农药制剂加工领域，具体涉及一种水溶性农药缓控释制剂及其制备方法。

背景技术

农药是防御重大生物灾害，保障国家粮食生产，促进农产品产量持续稳定增长的重要物质基础。根据联合国粮农组织(FAO)统计，全世界使用农药防治病虫害挽回的农产品损失约占粮食总产量的30％。我国的农业生物灾害发生非常频繁，对粮食安全构成了重大威胁，每年化学防治面积高达4亿公顷，已经成为世界第一农药生产和使用大国。经过多年的发展，我国已形成了较为完整的农药工业体系，对提高农作物产量，维持社会稳定，促进经济发展具有重要意义。

井冈霉素、武夷菌素等水溶性农药，在水中溶解性能好，溶解度大，但在喷洒过程中容易随着雨水冲刷而大量流失到环境中，农药持效期短、有效利用率低，而且对环境敏感，在环境中农药活性成分容易降解，影响防治效果。为了实现防治效果，必须多次、大量的喷施农药，消耗了大量的人力、物力与财力，并导致了严重的生态环境污染问题。

在当前新型农药化合物发掘与创制愈发困难的形势下，通过先进的剂型加工方法改善农药制剂的性能、延长持效期、充分发挥有效成分的生物活性与效能，已经成为提高农药防治效果、降低环境污染、节约施药成本的重要途径。

纳米技术是诞生于20世纪80年代并迅速发展起来的一种新兴科技，它已经渗透到生命科学、医药、材料、化工、农业等各个领域，给人类的生活带来了极其深远的影响。纳米技术的兴起及其在农药剂型加工方面的应用，使农药的缓控释制剂得到了一定程度的改进和发展。目前，关于农药的缓控释制剂的专利和文献报道主要集中于以阿维菌素、伊维菌素为代表的脂溶性农药。对于水溶性农药的纳米缓控释制剂，已申请的专利有例如名称为“武夷菌素可控缓释纳米微球的制备及其应用”的中国专利申请CN 101341870A和名称为“一种纳米多孔活性炭担载农用抗生素的缓控释制剂及制备方法”的中国专利申请CN102210301A；已报道的论文例如有：孙长娇，等.介孔活性炭表面改性对两种农用抗生素吸附性能的影响.农药学学报，2012，14（1）：89-94和梁旭东，等.井冈霉素载药二氧化硅空心微球的原位制备及缓释性能评价.过程工程学报，2008，6，8（3）：595-598。上述报道的专利和论文中使用的载体为活性炭、空心二氧化硅或壳聚糖，缓控释效果有限。其中活性炭、空心二氧化硅属于无机材料，不易于控制其粒径大小、孔隙结构，并且在药物释放后载体材料不能分解，残留在环境中，容易产生次生污染；以壳聚糖为原料形成的纳米微球，材料价格昂贵、合成过程复杂、制剂费用高、在经济上缺乏竞争力。

海藻酸钙纳米微球具有孔隙结构丰富、粒径大小可控、比表面积大、负载能力强、化学稳定性好等特点，近年来逐渐成为药物缓控释载体的研究热点。例如，中国专利申请CN101966157A公开了一种微米级地西他滨缓释微球，其通过在碱性条件下将海藻酸钠、地西他滨和氯化钙进行反应制得。

然而，与医药制剂相比，海藻酸钙纳米微球在农药、尤其是水溶性农药的剂型方面的研究应用，则显得相对滞后。中国专利申请CN101828555A公开了一种以海藻酸钙为包覆层，负载有农药吡草醚的硅藻土包覆于其中的缓释控释复合材料。在该复合材料中，海藻酸钙仅仅起到包覆层的作用，药物活性成分是负载于硅藻土中，该复合材料的结构及相应的制备工序稍为复杂。

发明内容

实际上，农药剂型与医药剂型虽然在制造工艺、使用方法和使用目的大不一样，但以海藻酸钙纳米微球为载体的农药和医药剂型，其本质上都是将药物包埋或镶嵌在海藻酸钙纳米微球及其孔隙中，延长药物释放作用时间；同时海藻酸钙纳米微球能有效地阻止药物与周边环境的接触，防治敏感性药物降解，提高药物稳定性。

因此，本发明的发明人借鉴了海藻酸钙纳米微球在医药制剂中所取得的成果，将海藻酸钙纳米微球应用到农药领域中，并提供了一种能够有效控制农药释放速度、延长作用时间的以海藻酸钙纳米微球为载体的水溶性农药缓控释制剂及其制备方法，为农药新剂型的研究提供了先进的思路和手段，克服了传统剂型的不足，使农药剂型越来越接近农业可持续发展的需要。

本发明提供了一种水溶性农药缓控释制剂，其以海藻酸钙纳米微球为载体，以负载于载体上的水溶性农药为活性成分。

优选地，上述制剂中的水溶性农药的含量基于制剂总重量计为5~95%，优选为10~70%。

其中，水溶性农药优选为井冈霉素和/或武夷菌素，更优选为井冈霉素。