[发明专利]3-芳基丙烯酸及其衍生物抗植物病毒剂

说明书

技术领域

本发明涉及一类新型抗植物病毒剂及其应用，具体涉及3-芳基丙烯酸及其衍生物作为抗植物病毒剂，3-芳基丙烯酸及其衍生物与具有抗植物病毒活性成分的互作组合物作为抗植物病毒剂，以及它们在防治植物病毒病上的应用，属农药技术领域。

背景技术

3-芳基丙烯酸是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于香料、医药、农药、甜味剂、塑料和感光树脂等方面。它是某些植物生命活动中不可缺少的生长调节剂，在植物细胞生长分裂中起着重要作用，其衍生物广泛存在于天然药物中。据文献报道，3-苯基丙烯酸类衍生物具有多种生物与药理活性，比如抗炎抗癌活性(张琳萍等，药学学报，1992，27(11)，817-823.)，杀虫活性(Park et al.，J.Agric.Food Chem.，2000，48，2528-2531.)，杀菌活性(Miyazawa et al.，J.Agric.Food Chem.，1998，46，904-910；Lee et.al.，J.Agric.Food Chem.，2001，49，4656-4661；Walker et al.，J. Agric.Food Chem.，2003，51，2548-2554.)等等。

结构式一

3-芳基丙烯酸中最典型的代表是反式阿魏酸(1，结构式一)，它最初是在植物的种子和叶子中发现的，是一种广泛存在于植物中的酚酸，在细胞壁中与多糖和蛋白质结合成为细胞壁的骨架，它在阿魏、当归、川芎、升麻、酸枣仁等中药材中的含量较高，是这些中药的有效成分之一，已经作为中成药的质量指标之一。阿魏酸毒性低，雄鼠的LD₅₀为2445mg/kg，雌鼠的LD₅₀为2113mg/kg。阿魏酸在食品领域中的应用广泛，它可以调节人体免疫力，能活血通络，消除黄褐斑、失眠、腰酸腿沉等症。阿魏酸在化妆品中也有广泛的应用，它能改善皮肤品质，使其细腻、光泽、富有弹性，阿魏酸及其衍生物被公认为美容因子。反式阿魏酸还具有多种生物活性，如具有抗血小板凝聚、抑制5-羟色胺的释放、缓解血管痉挛和镇痛等作用，体外抗氧化作用，抗血栓、降血脂，防治冠心病等等(欧仕益，广州食品工业科技，2002，4，50-53.)。还有文献报道过阿魏酸对细菌的抑制作用，其具有抗菌消炎的作用(Lo and Chung，Anticancer Res.，1999，19，133-139.)。Kawabata等还报道了阿魏酸的抗癌活性(Kawabata et al.，Cancer Lett.，2000，157，15-21.)。反式肉桂酸(5，结构式一)也是其中的典型代表，有文献报道过其具有植物化感活性(Chaves et al.，J.Chem.Ecol.，2001，27，611-621.)和杀虫活性(Park et al.，J.Agric.Food Chem.，2000，48，2528-2531.)。芥子酸(结构式一)对肝癌细胞则具有很好的抗癌活性(IC₅₀＝14μM)(Zou et al.，Bioorg.Med.Chem.，2006，14，2060-2071.)。

目前，除了3-芳基丙烯酸可作为食品、粮食防腐剂在农业上的相关应用以外，有关3-芳基丙烯酸及其衍生物在农业上用于抗植物病毒病活性的研究仅有本课题组一例(WO2011/069444A1)。我们首次发现天然阿魏酸及其衍生物如1-13(结构式一)具有抗植物病毒活性，但研究还处于初步阶段，结构类型比较单一，仅仅局限于3-苯基的丙烯酸类衍生物。为了创制新型高效低毒的抗植物病毒剂，还须拓展结构类型，进行系统的结构改造和深入的构效关系研究。