[发明专利]生长激素释放肽有效
申请号: | 201210307885.0 | 申请日: | 2003-08-08 |
公开(公告)号: | CN102850436A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 董正欣 | 申请(专利权)人: | 益普生制药股份有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K5/10;G01N33/68;A61K38/07;A61K38/08;A61K45/00;A61P5/06;A61P5/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张莉;黄革生 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生长激素 释放 | ||
1.具有下述式(I)结构的化合物或其药学可接受盐:
R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2
(I)
其中:
A1是Aib,Apc或者Inp;
A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Di p,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;
A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;
A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bz1);
A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;
R1是氢,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)环烷基,或(C2-10)酰基;以及
R2是OH或NH2;
条件是
当A5是Dab,Dap,Lys,或Orn时:
A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者
A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者
A4是2Thi,3Thi,Taz,2Fua,2Pal,3Pal,4Pal,Orn,Thr(Bzl),或Pff;
当A5缺失时:
A3是D-Bip,D-Bpa,或D-Dip;或者
A4是2Fua,Pff,Taz,或Thr(Bzl);或者
A1是Apc并且
A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者
A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者
A4是2Thi,3Thi,Orn,2Pal,3Pal,或4Pal。
2.权利要求1所述的化合物或其药学可接受盐,其中:
A1是Aib,Apc或H-Inp;
A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Na1,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;
A3是D-Bal,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,或D-Trp;
A4是Orn,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,或Thr(Bzl);
A5是Apc,Lys,或缺失。
3.权利要求2所述的化合物或其药学可接受盐,其中:
A1是Apc或H-Inp;
A2是D-Bal,D-Bip,D-1Nal或D-2Nal;
A3是D-Bal,D-1Nal,D-2Nal,或D-Trp;
A4是3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,或Thr(Bzl)。
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