[发明专利]生长激素释放肽有效

专利信息
申请号: 201210307885.0 申请日: 2003-08-08
公开(公告)号: CN102850436A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 董正欣 申请(专利权)人: 益普生制药股份有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K5/10;G01N33/68;A61K38/07;A61K38/08;A61K45/00;A61P5/06;A61P5/08
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张莉;黄革生
地址: 法国布洛*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 生长激素 释放
【权利要求书】:

1.具有下述式(I)结构的化合物或其药学可接受盐:

R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2

(I)

其中:

A1是Aib,Apc或者Inp;

A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Di p,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;

A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;

A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bz1);

A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;

R1是氢,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)环烷基,或(C2-10)酰基;以及

R2是OH或NH2

条件是

当A5是Dab,Dap,Lys,或Orn时:

A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者

A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者

A4是2Thi,3Thi,Taz,2Fua,2Pal,3Pal,4Pal,Orn,Thr(Bzl),或Pff;

当A5缺失时:

A3是D-Bip,D-Bpa,或D-Dip;或者

A4是2Fua,Pff,Taz,或Thr(Bzl);或者

A1是Apc并且

A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者

A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者

A4是2Thi,3Thi,Orn,2Pal,3Pal,或4Pal。

2.权利要求1所述的化合物或其药学可接受盐,其中:

A1是Aib,Apc或H-Inp;

A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Na1,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;

A3是D-Bal,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,或D-Trp;

A4是Orn,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,或Thr(Bzl);

A5是Apc,Lys,或缺失。

3.权利要求2所述的化合物或其药学可接受盐,其中:

A1是Apc或H-Inp;

A2是D-Bal,D-Bip,D-1Nal或D-2Nal;

A3是D-Bal,D-1Nal,D-2Nal,或D-Trp;

A4是3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,或Thr(Bzl)。

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