[发明专利]双吲哚二氧杂双环辛二酮有效
申请号: | 201210307859.8 | 申请日: | 2012-08-28 |
公开(公告)号: | CN102838610A | 公开(公告)日: | 2012-12-26 |
发明(设计)人: | 吕叶叶;陈世智 | 申请(专利权)人: | 吕叶叶;陈世智 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100036 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 二氧 杂双环辛二酮 | ||
1.通式(I)的化合物或其盐,异构体、对映异构体或非对映立体异构体,其结构式为:
其中:
所述之R1是H,CH3,CH2CH3,CH(CH3)2或CH2Ph;
所述之R2,R3,R4和R5中任意一个(如R2)为F,Cl,Rr,CH3,CH2CH3,CH2Ph,OCH3,OCH2CH3,OH,而其它三个(即R3,R4和R5)为H;
所述之R2,R3,R4和R5中任意两个(如R2和R5)为F,Cl,Br,CH3,CH2CH3,CH2Ph,OCH3,OCH2CH3,OH,而其它两个(即R3和R4)为H;
上述通式(I)所表示的化合物,当R1,R2,R3,R4和R5均为H原子时,其化学式名称是:2.6-双(吲哚-3’-基)-3.7-二氧杂双环[3.3.0]辛烷-4.8-二酮。
2.用于制备权利要求1所述通式(I)的化合物的方法,其特征在于:
(1)用高价金属盐作催化剂,由3-吲哚基丙烯酸在适当的溶剂中通入氧气的制法;
(2)用高沸点的酸如多聚磷酸作反应介质,在50-100℃加热条件下用氧气或空气氧化的制备方法。
3.-种根据权利要求1所述的2.6-双(吲哚-3’-基)-3.7-二氧杂双环[3.3.0]辛烷-4.8-二酮类化合物的用途,其特征在于,该用途是在制备抗肿瘤药物中的用途。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征是白血病,卵巢癌,乳腺癌。
5.根据权利要求1所述的2.6-双(吲哚-3’-基)-3.7-二氧杂双环-[3.3.0]辛烷-4.8-二酮类化合物的盐,其特征是,该盐类是由所述的通式(4)的化合物于无机酸,有机酸或氨基酸合成的在药学上可接受的盐。
6.根据权利要求5所述的盐,其特征是,所述的有机酸为甲酸,乙酸。丙酸,草酸,丙二酸,丁二酸,戊二酸,己二酸,乳酸,富马酸,苹果酸,酒石酸,苯甲酸,二乙基乙酸,琥珀酸,氨基磺酸,桂皮酸,水杨酸,甲磺酸,对甲基磺酸,氨基酸,苯丙酸,烟酸,异烟酸或柠檬酸。
7.根据权利要求5所述的盐,其特征是,所述的无机酸为盐酸,硫酸,氢溴酸,磷酸或硝酸。
8.根据权利要求5所述的盐的用途,其特征在于,该用途为在制备抗肿瘤药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征是,所述的肿瘤为白血病、卵巢癌和乳腺癌。
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