[发明专利]一种赤芍保肝活性组分及制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属中药领域，具体地说涉及从赤芍中含棕榈酸乙酯与亚油酸乙酯的有效组分制备方法，以及该有效组分在制备保护肝脏药物中的应用。

背景技术

肝损伤是由多种病因引起且有多种因素参与的复杂过程。肝损伤引发的肝脏疾病已成为常见病、多发病，更为严重的是其引发的肝功能衰竭和肝性脑病等，发病率和死亡率高，极大地威胁着人类健康。很多因素可引起肝损伤。体内模型特别是化学性肝损伤模型，在形态学、病理生理学的某些方面与人肝病较为相似。HepG2细胞具有较完整的肝脏药物代谢I相和II相酶，已被用于护肝活性物质筛选的研究，1968年, Keppler等通过6次注射氨基半乳糖(总量1.5g/kg) , 在大鼠肝中造成肝细胞损伤模型, 其描述氨基半乳糖所致肝炎的形态学改变与急性病毒性肝炎非常相似, 诸如嗜酸性变性、气球样变性和坏死。以后很多人重复利用它建立急性肝炎和急性肝功能衰竭动物模型, 进行保肝药物的药效评价。

目前，肝损伤的治疗方法有很多，且均有一定疗效，但也存在着明显的不足。首先，西药具有较大的毒副作用，且疗效并不确切。而另一方面，实验和临床研究证实，中药在抗菌抗病毒、改善肝功能、抗氧化、改善微循环、调节免疫功能以及抗肝纤维化等方面显示出良好的疗效，安全、可靠、有效，进一步显示出中医辨证论治的合理性，突显了中药在治疗肝损伤，尤其是内毒素性急性肝损伤方面的良好前景。

赤芍是毛茛科植物芍药（Paeonia lactiflora Pall.）或川赤芍（Paeonia veitchii Lynch.）的干燥根，其味苦、微寒，归肝经；具有清热凉血，散瘀止痛的功效。现代药理学研究表明，赤芍有护肝、降血脂及抗氧化等作用，临床上赤芍及含赤芍药材的复方常用于治疗淤胆型肝炎及肝纤维化。但目前只发现赤芍中芍药苷具有肝脏保护作用，而赤芍中其他活性成分是否有保肝效果尚不清楚。

发明内容

本发明的目的是提供一种赤芍有效组分，该有效组分主要含有化合物A棕榈酸乙酯与化合物B亚油酸乙酯两种化合物，其中化合物A的含量为40%-52%，化合物B的含量为30%-48%。

优选化合物A的含量为40~50%，化合物B的含量为30~43%

本发明的另一目的是提供该赤芍有效组分的制备方法，通过以下步骤实现：将赤芍药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，用石油醚(60-90)和乙酸乙酯作为流动相，得洗脱液，洗脱液经浓缩干燥后得到有效组分。

优选的赤芍有效组分制备方法，包括下列步骤：将赤芍药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇(1:0.8~1.2)，加热回流0.8~1.2小时，提取1~3次，合并滤液得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，用石油醚和乙酸乙酯(47~53:1)作为流动相，得洗脱液，洗脱液经浓缩干燥后得到有效组分。

本发明的再一个目的是提供该赤芍有效组分在制备治疗非酒精性肝损伤治疗药物中的应用。

本发明的赤芍有效组分可以作为活性成分，加入药剂学上接受的药物赋形剂或载体，按照药剂学上记载的方法制成制剂。所述药物的制剂形式包括液体制剂、固体制剂、胶囊剂、胶丸剂。包括注射液、滴注液、粉针剂、颗粒剂、片剂、冲剂、散剂、口服液、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、膏剂、丹剂、喷雾剂、滴丸剂 、崩解剂、口崩片、微丸等。

本发明的有益效果为：（1）本发明的提取分离工艺简单，能快速准确地得到含棕榈酸乙酯与亚油酸乙酯的赤芍活性组分。（2）本发明在D-半乳糖胺损伤HepG₂肝细胞株上对化合物A和化合物B的保肝效果进行了评价，两个化合物均表现出较好的药理活性。（3）本发明首次在D-半乳糖胺所致大鼠肝损伤模型上对化合物A和化合物B的保肝效果进行了评价，两个化合物均表现出较好的药理活性。

附图说明

图1为本发明赤芍有效组分的GC-MS分析图。 

具体实施方式

本发明结合附图和下面实施例进一步详细说明本发明的实质内容，该实施例仅用于说明本发明而并非对本发明的限制。

实施例1 赤芍有效组分的制备